发明名称 PROCESO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE 2-HIDROXI-4-FENILBUTIRATOS; EL PRODUCTO DE PROCESO QUE SE OBTIENE MEDIANTE DICHO PROCESO; UN COMPUESTO PARA SUEXCLUSIVO USO EN DICHO PROCESO Y EL USO DE LOS MISMOS
摘要 Proceso para la preparacion de ésteres de 2-hidroxi-4-fenilbutiratos de las formulas (IA) o (IB) en donde: R es hidrogeno o un grupo éster, R1 es hidroxi,hidroxi eterificado, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, fenilo o fenilo que es sustituyente con 1-5 sustituyentes, R2 es hidrogeno o alquilo C1-4 y n es 0 o 1,que comprende hidrogenar enantioselectivamente alfa,gamma-diceto éster de formula (II) en donde R, R1 y R2 tienen los significados citados, o el tautomero delmismo, con platino como catalizador, en presencia de un alcanoide de cincona como modificador quiral, y si se desea, hidrogenar para la preparacion de uncompuesto de (IA) o (IB), en donde n es 0, uno de los compuestos que se pueden obtener de las formulas (IIIA) o (IIIB) que tienela configuracion deseada, conpaladio como catalizador; el producto de proceso que se obtiene mediante dicho proceso; un compuesto para su exclusivo uso en dicho proceso que comprende lasformulas (IIIA) y (IIIB), en donde: A es alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcanoilo C1-4, alcanoiloxi C1-4, cianogeno, halogeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-4,alquilendioxi C1-7, amino, alquilamino C1-4, di(alquil C1-7)amino, alcanoilamino C1-4, carbamoil, alquilcarbamoil C1-4, di(alquil C1-7)carbamoil,alcansulfonilamino C1-4, arensulfonilamino, sulfo, sulfamoil, alquilsulfamoil C1-4, di(alquil C1-7)sulfamoil, halogeno-alquil C1-7, hidroxi-alquil C1-7,amino-alquil C1-7; o dos sustituyentes A forman grupos alquileno C2-6, alquildiilideno C4-8, alquenildiilideno C4-8 como puentes bivalentes, que están unidoscon un anillo fenilo a dos átomos de C adyacentes y que forman con estos átomos de C un anillo bifenilo bicíclico; m es un entero desde 0 a 5; y Et es etilo; yel uso de los mismos. Los ésteres de 2-hidroxi-4-fenilbutiratos son importantes intermediarios para la preparacion de inhibidores de ACE farmacologicamenteefectivos (ACE: enzima de conversion de angiotensina) que tienen la característica estructural compartida (IV). Los inhibidores de ACE pertenecen al grupo deingredientes activos de los antihipertensivos, y después de la administracion oral, efectuan una inhibicion competitiva de la así denominada enzima de
申请公布号 AR016199(A1) 申请公布日期 2001.06.20
申请号 AR1999P101406 申请日期 1999.03.29
申请人 CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC. 发明人
分类号 C07C51/36;C07B61/00;C07C59/245;C07C67/303;C07C67/31;C07C67/317;C07C69/716;C07C69/732;C07C69/738;C07C221/00;C07C225/16;(IPC1-7):C07C69/612;A61K31/22 主分类号 C07C51/36
代理机构 代理人
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