摘要 |
Proceso para la preparacion de ésteres de 2-hidroxi-4-fenilbutiratos de las formulas (IA) o (IB) en donde: R es hidrogeno o un grupo éster, R1 es hidroxi,hidroxi eterificado, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, fenilo o fenilo que es sustituyente con 1-5 sustituyentes, R2 es hidrogeno o alquilo C1-4 y n es 0 o 1,que comprende hidrogenar enantioselectivamente alfa,gamma-diceto éster de formula (II) en donde R, R1 y R2 tienen los significados citados, o el tautomero delmismo, con platino como catalizador, en presencia de un alcanoide de cincona como modificador quiral, y si se desea, hidrogenar para la preparacion de uncompuesto de (IA) o (IB), en donde n es 0, uno de los compuestos que se pueden obtener de las formulas (IIIA) o (IIIB) que tienela configuracion deseada, conpaladio como catalizador; el producto de proceso que se obtiene mediante dicho proceso; un compuesto para su exclusivo uso en dicho proceso que comprende lasformulas (IIIA) y (IIIB), en donde: A es alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcanoilo C1-4, alcanoiloxi C1-4, cianogeno, halogeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-4,alquilendioxi C1-7, amino, alquilamino C1-4, di(alquil C1-7)amino, alcanoilamino C1-4, carbamoil, alquilcarbamoil C1-4, di(alquil C1-7)carbamoil,alcansulfonilamino C1-4, arensulfonilamino, sulfo, sulfamoil, alquilsulfamoil C1-4, di(alquil C1-7)sulfamoil, halogeno-alquil C1-7, hidroxi-alquil C1-7,amino-alquil C1-7; o dos sustituyentes A forman grupos alquileno C2-6, alquildiilideno C4-8, alquenildiilideno C4-8 como puentes bivalentes, que están unidoscon un anillo fenilo a dos átomos de C adyacentes y que forman con estos átomos de C un anillo bifenilo bicíclico; m es un entero desde 0 a 5; y Et es etilo; yel uso de los mismos. Los ésteres de 2-hidroxi-4-fenilbutiratos son importantes intermediarios para la preparacion de inhibidores de ACE farmacologicamenteefectivos (ACE: enzima de conversion de angiotensina) que tienen la característica estructural compartida (IV). Los inhibidores de ACE pertenecen al grupo deingredientes activos de los antihipertensivos, y después de la administracion oral, efectuan una inhibicion competitiva de la así denominada enzima de
|