羟基亚氨基链烷酸衍生物

摘要

提供了新颖的羟基亚氨基链烷酸衍生物,具有优异的降低血糖作用和降低血脂作用,可用于糖尿病、血脂过多、对胰岛素不敏感、胰岛素抗药性和葡萄糖耐量减少的预防或治疗。由式(a)代表的化合物,其中R¹是可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基;X是一条键、－CO－、－CH(OH)－或由－NR⁶－代表的基团,其中的R⁶是氢原子或可选被取代的烷基;n是1至3的整数;Y是氧原子、硫原子、－SO－、－SO₂－或由－NR⁷－代表的基团,其中的R⁷是氢原子或可选被取代的烷基;环A是可选具有另外一至三个取代基的苯环;p是1至8的整数;R²是氢原子、可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基;q是0至6的整数;m是0或1;R³是羟基、OR⁸(R⁸是可选被取代的烃基)或NR⁹R¹⁰(R⁹和R¹⁰是相同或不同的基团,它们选自氢原子、可选被取代的烃基、可选被取代的杂环基或可选被取代的酰基,或者R⁹和R¹⁰共同结合形成一个环);R⁴和R⁵是相同或不同的基团,它们选自氢原子或可选被取代的烃基,其中的R⁴可以与R²形成一个环;其前提条件是当R¹是乙氧基甲基、C_1-3烷基、苯基或对甲氧基苯基且q=m=0时,R³是NR⁹R¹⁰;并且O－[2－氯－4－(2－喹啉基甲氧基)苯基甲基]肟和[2－氯－4－(2－喹啉基甲氧基)苯基甲基]－2－亚氨氧基丙酸的丙酮酸甲酯排除在外;或其盐。

主权项

1．由式(Ⅰ)代表的化合物其中R¹是可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基；X是一条键、-CO-、-CH(OH)-或由-NR⁶-代表的基团，其中的R⁶是氢原子或可选被取代的烷基；n是1至3的整数；Y是氧原子、硫原子、-SO-、-SO₂-或由-NR⁷-代表的基团，其中的R⁷是氢原子或可选被取代的烷基；环A是可选具有另外一至三个取代基的苯环；p是1至8的整数；R²是氢原子、可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基；q’是0至6的整数；m是0或1；R³是羟基、OR⁸(R⁸是可选被取代的烃基)或NR⁹R¹⁰(R⁹和R¹⁰是相同或不同的基团，它们选自氢原子、可选被取代的烃基、可选被取代的杂环基和可选被取代的酰基，或者R⁹和R¹⁰共同结合形成一个环)；R⁴和R⁵是相同或不同的基团，它们选自氢原子和可选被取代的烃基，其中的R⁴可以与R²形成一个环；其前提条件是当R¹是乙氧基甲基、C_1-3烷基、苯基或对甲氧基苯基且q=m=O时，R³是NR⁹R¹⁰；并且O-[2-氯-4-(2-喹啉基甲氧基)苯基甲基]肟的丙酮酸甲酯和[2-氯-4-(2-喹啉基甲氧基)苯基甲基]-2-亚氨氧基丙酸排除在外；或其盐。