COMPUESTOS DE HIDROXIINDOL, UTILES COMO INHIBIDORES DE LA 4- FOSFODIESTEARASAS, PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS, UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS

摘要

Se revelan hidroxiindoles de aplicacion como inhibidores de la fosfodiesterasa 4, de formula (1), donde: R1 y R5 representan alquilo C1-12, de cadena rectao ramificada, dado el caso, una o más veces sustituido por -OH, -SH, -NH2, NHalquilo C1-6, -N(a lquilo C1-6)2, -NHarilo C1-14, -N(arilo C6-14)2, N(alquil C1-6)(arilo C6-14), -NHCOR6, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo C1-6, -O-arilo C6-14, -O(CO)R6, -S-alquilo C1-6, -S-arilo C6-14, -SOR6, -SO3H, -SO2R6,-OSO2alquilo C1-6, -OSO2arilo C6- 14, -(CS)R6, -COOH, -(CO)R6, carbociclos mono, bi o tricíclicos saturados o una o más veces insaturados, con 3-14 eslabones,heterociclos mono, bi o tricíclicos saturados o una o más veces insaturado, con 5-15 eslabones y 1-6 heteroátomos, quepreferentem ente son N, O y S, donde losgrupos arilo C6-14 y los sustituyentes carbocíclicos o heterocíclicos incluidos, a su vez pueden estar una o más veces sustituido por R4, alquenilo C2-12, unao más veces insaturado, de cadena recta oramificada, dado el ca so, sustituido una o más veces por -OH, -SH, -NH2, -NHalquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2,-NHarilo C6-14, -N(arilo C6-14)2, -N(alquil C1-6)(arilo C6-14), -NHCOR6, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo C1-6, -O-arilo C6-14,O(CO)R6, -S-alquiloC1-6, -S-a rilo C6-14, -SOR6, -SO3H, SO2R6, -OSO2alquilo C1-6, -OSO2arilo C6-14, -(CS)R6, -COOH, -(CO)R6, carbociclos mono, bi o tricíclicos saturados o una omás veces insaturado, con 3-14 eslabones, heterociclos mono, bi otricíclicos saturados o una o más vec es insaturados, con 5-15 eslabones y 1-6 heteroátomosque preferentemente son N, O y S, donde los grupos arilo C6-14 y los sustituyentes carbocíclicos y heterocíclicos incluidos, a su vez pueden estar una omásveces sustituido por R4, carbociclos mono , bi o tricíclicos saturados o una o más veces insaturado, con 3-147 eslabones, dado el caso, una o más vecessustituido por -OH, -SH, -NH2, -NHalquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2, -NHarilo C6-14, -N(arilo C6-14)2, -N(alquil C1-6)(arilo C6-14), -NHCOR6, - NO2, -CN, -F, -Cl,-Br, -I, -O-alquilo C1-6, -O-arilo C6-14, O(CO)R6, -S-alquilo C1-6, -S-arilo C6-14, -SOR6, -SO3H, -SO2R6, -OSO2alquilo C1-6, -OSO2arilo C6-14, -(CS)R6, -COOH,