发明名称 对Na /H 交换剂具抑制活性之邻位经取代苯甲醯基胍类及含其之医药组合物
摘要 式I邻位经取代之苯甲醯基胍类CC其中R(l)至R(4)均具有申请专利范围中所予之意义,其适合做为具有心脏保护成份之抗节律不齐医药,用于预防及治疗梗塞形成,以及用于治疗心狡痛。其亦以预防方式抑制与绝血所引致伤害之发生有关联之病理生理学程序,特别是与绝血所引致心节律不齐之触发有关联者。
申请公布号 TW440558 申请公布日期 2001.06.16
申请号 TW086102369 申请日期 1997.02.27
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 亚又杜;柏裘汉;金汉斯;兰韩斯;史渥夫;石伯特;威安德
分类号 A61K31/155;C07C279/10 主分类号 A61K31/155
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种邻位经取代之式I苯甲醯基胍 其中 R(1)为H、F、Cl、Br、I、具有1.2.3或4个碳原子之烷 基,或-CF3; R(2)为H或羟基; R(3)为H、F、Cl、Br、I或羟基; 两个取代基R(2)与R(3)之一为羟基; 以及 R(4)为具有1.2.3或4个碳原子之烷基、F、Cl、Br、I、 CF3或具有1.2.3或4个碳原子之烷氧基; 及其药学上容许之盐。2.根据申请专利范围第1项 之式I化合物,其中: R(1)为H、F、Cl,具有1.2.3或4个碳原子之烷基,或-CF3; R(2)为H或羟基; R(3)为H、F、Cl、Br、I或羟基; 两个取代基R(2)与R(3)之一为羟基; 以及 R(4)为甲基、F、Cl或CF3; 及其药学上容许之盐。3.根据申请专利范围第1项 之式I化合物,其中: R(1)为H、F、Cl,具有1.2.3或4个碳原子之烷基,或CF3; R(2)为H或羟基; R(3)为H、F、Cl、Br、I或羟基; 取代基R(2)与R(3)之一为羟基; 以及 R(4)为甲基、F、Cl或CF3。4.根据申请专利范围第1项 之式I化合物,其系选自包括2-氯-4-羟苯甲醯基胍盐 酸盐、2-氯-4-羟基-5-碘基苯甲醯基胍盐酸盐、2-氯 -4-羟基-3,5-二碘基苯甲醯基胍盐酸盐、2-氯-4-羟基 -5-三氟甲基苯甲醯基胍盐酸盐、4-羟基-2,5-三氟甲 基苯甲醯基胍盐酸盐、4-羟基-2-甲基-5-三氟甲基 苯甲醯基胍盐酸盐及3-羟基-2-甲氧基-5-第三丁基 苯甲醯基胍盐酸盐中者。5.根据申请专利范围第1 项之式I化合物,其系用于制备治疗或预防因绝血 性症状所导致疾病之药剂。6.根据申请专利范围 第1项之式I化合物,其系用于制备治疗或预防心梗 塞形成之药剂。7.根据申请专利范围第5项之式I化 合物,其系用于制备治疗或预防心绞痛之药剂。8. 根据申请专利范围第5项之式I化合物,其系用于制 备治疗或预防心脏绝血性症状之药剂。9.根据申 请专利范围第5项之式I化合物,其系用于制备治疗 或预防末梢与中枢神经系统之绝血性症状及中风 之药剂。10.根据申请专利范围第5项之式I化合物, 其系用于制备治疗或预防末梢器官与四肢之绝血 性症状之药剂。11.根据申请专利范围第1项之式I 化合物,其系用于制备供使用在外科手术与器官移 植之药剂。12.根据申请专利范围第1项之式I化合 物,其系用于制备用以保藏与储存外科程序移植物 之药剂。13.根据申请专利范围第1项之式I化合物, 其系用于制备供治疗其中细胞增殖系构成原发性 或续发性病因之疾病之药剂,及因而用于制备抗动 脉粥瘤硬化药或一种供抵抗糖尿病晚期并发症,癌 性疾病,纤维变性疾病,譬如肺纤维变性、肝纤维 变性或肾纤维变性,及前列腺增生之药剂。14.一种 供抑制Na+/H+交换剂之医药组合物,其包含有效量之 根据申请专利范围第1至5项之式I化合物。
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