催眠性B一咔啉衍生物,它们的制备方法和作为医药产品的用途

摘要

本发明涉及通式Ⅰ(Ⅰ′和Ⅰ″)的衍生物,其中X表示结构式(a)或(b)的二价基,R₁、R₂、R₃和R₄相互独立地表示氢原子、羟基、低级烷基、低级烷氧基、芳氧基、卤素或硝基或不饱和脂族链,低级烷基羰基,低级烷基羰基氧基,羧基,这些基团任选被取代。R₅表示氢原子、低级烷基、环烷基、芳基、低级芳烷基、低级烷氧基、低级烷基羰基、卤素(低级)烷基羰基、低级烷氧基羰基、氨基,这些基团任选被取代。R₆,R₇,R₉,R₁₀,R₁₂,R₁₃,R₁₄和R₁₅相互独立地表示氢原子,低级烷基,低级环烷基,卤素(低级)烷基,全卤(低级)烷基,芳基、芳烷基,低级烷氧基,低级环烷氧基,单或多卤烷氧基,芳氧基,芳烷氧基,羟烷基,烷氧基烷基,低级烷硫基,低级环烷基硫基,这些基团任选被取代。R₈表示低级烷基,低级环烷基,羟烷基,烷氧基烷基,卤素(低级)烷基,全卤(低级)烷基,芳基,这些基团任选被取代。R₁₁表示任选被取代的氧原子或硫原子。

主权项

1．通式Ⅰ(Ⅰ＇和Ⅰ″)的衍生物其中X表示下式的二价基R₁,R₂,R₃和R₄相互独立地表示氢原子，羟基，低级烷基，低级环烷基，低级烷氧基，芳氧基，低级芳烷氧基，卤素或硝基或不饱和脂族链，甲酰基，低级烷基羰基，低级烷基羰基氧基，卤素(低级)烷基羰基，卤素(低级)烷基羰基氧基，卤素(低级)烷基，卤素(低级)烷氧基，低级烷氧基羰基，羧基，任选取代的羧酰胺，两个相邻的基团R₁、R₂、R₃或R₄能够一起形成可能携带氧代基团的2,3-二氢吡喃基，R₁、R₂、R₃和R₄也相互独立地表示全卤(低级)烷基，芳基，芳烷基，低级环烷氧基，多卤烷氧基，硫羟基团，低级烷硫基，低级环烷基硫基，单或多卤烷硫基，芳基硫基，芳烷基硫基，甲酸酯基，低级环烷基羰氧基，芳基羰氧基，芳烷基羰氧基，低级二烷基氨基烷基，氨基烷基，低级烷基氨基烷基，芳基氨基烷基，二芳基氨基烷基，芳基烷基氨基烷基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，芳烷基氨基，二芳烷基氨基，甲酰胺，低级烷基羰基氨基，低级环烷基羰基氨基，卤素(低级)烷基羰基氨基，多卤(低级)烷基羰基氨基，芳基羰基氨基，低级芳烷基羰基氨基，低级环烷基羰基，多卤(低级)烷基羰基，芳基羰基，芳烷基羰基，低级环烷氧基羰基，卤代烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基，低级烷基磺酰基，低级环烷基磺酰基，卤素(低级)烷基磺酰基，全卤(低级)烷基磺酰基，芳基磺酰基，芳烷基磺酰基，氰基；R₅表示氢原子，低级烷基，环烷基，芳基，低级芳烷基，低级烷氧基，低级烷基羰基，卤素(低级)烷基羰基，低级烷氧基羰基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷基芳基氨基，二芳基氨基，卤素(低级)烷基磺酰基，烷基磺酰基或芳基磺酰基，R₅也表示卤素(低级)烷基，全卤(低级)烷基，羟基，低级环烷氧基，芳氧基，芳烷氧基，硫羟基，低级烷硫基，低级环烷基硫基，芳基硫基，芳烷基硫基，二烷基氨基烷基，芳基氨基，芳烷基氨基，二芳烷基氨基，任选取代的羧酰胺，甲酰胺，甲酰基，低级环烷基羰基，全卤(低级)烷基羰基，芳基羰基，芳烷基羰基，低级环烷氧基羰基，卤代烷氧基羰基，芳氧基-羰基，芳烷氧基羰基，低级环烷基磺酰基，全卤(低级)烷基磺酰基，芳烷基磺酰基，氰基；R₆,R₇,R₉,R₁₀,R₁₂,R₁₃,R₁₄和R₁₅相互独立地表示氢原子，低级烷基，低级环烷基，卤素(低级)烷基，全卤(低级)烷基，芳基，芳烷基，低级烷氧基，低级环烷氧基，单或多卤烷氧基，芳氧基，芳烷氧基，羟烷基，烷氧基烷基，低级烷硫基，低级环烷基硫基，单或多卤烷硫基，芳基硫基，芳烷基硫基，甲酸酯，低级烷基羰基氧基，低级环烷基羰氧基，卤代(低级)烷基羰基氧基，芳基羰氧基，芳烷基羰氧基，二烷基氨基烷基，二烷基氨基，二芳基氨基，二芳烷基氨基，任选取代的羧酰胺，甲酰胺，低级烷基羰基氨基，低级环烷基羰基氨基，卤素(低级)烷基羰基氨基，全卤(低级)烷基羰基氨基，低级芳基羰基氨基，低级芳烷基羰基氨基，甲酰基，低级烷基羰基，低级环烷基羰基，卤素(低级)烷基羰基，全卤(低级)烷基羰基，芳基羰基，芳烷基羰基，羧基，低级烷氧基羰基，低级环烷氧基羰基，卤代烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基，低级烷基磺酰基，低级环烷基磺酰基，卤素(低级)烷基磺酰基，全卤(低级)烷基磺酰基，芳基磺酰基，芳烷基磺酰基，卤素，氰基或硝基；R₈表示低级烷基，低级环烷基，羟烷基，烷氧基烷基，卤素(低级)烷基，全卤(低级)烷基，芳基，低级烷基芳基，卤素芳基，低级烷氧基芳基，硝基芳基，氨基芳基，二(低级)烷基氨基芳基，吡啶基，芳烷基，低级烷氧基，低级环烷氧基，单或多卤烷氧基，芳氧基，芳烷氧基，低级烷硫基，低级环烷基硫基，单或多卤烷硫基，芳硫基，芳烷基硫基，低级烷基羰氧基，低级环烷基羰氧基，卤素(低级)烷基羰氧基，芳基羰氧基，芳烷基羰氧基，二烷基氨基烷基，二烷基氨基，二芳基氨基，二芳烷基氨基，任选取代的羧酰胺，甲酰胺，低级烷基羰基氨基，低级环烷基羰基氨基，卤素(低级)烷基羰基氨基，多卤(低级)烷基羰基氨基，芳基羰基氨基，低级芳烷基羰基氨基，甲酰基，低级烷基羰基，低级环烷基羰基，卤素(低级)烷基羰基，全卤(低级)烷基羰基，芳基羰基，芳烷基羰基，羧基，低级烷氧基羰基，低级环烷氧基羰基，卤代烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基，低级烷基磺酰基，低级环烷基磺酰基，卤素(低级)烷基磺酰基，全卤(低级)烷基磺酰基，芳基磺酰基，芳烷基磺酰基，卤素，氰基或硝基；R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₂、R₁₃和R₁₅能够表示，但R₈和R₁₅、R₉和R₁₀、R₁₂和R₁₃都不同时，羟基，硫羟基团，氨基，烷基氨基，芳基氨基，芳烷基氨基，烷氧基，低级环烷氧基，单或多卤烷氧基，芳氧基，芳烷氧基，低级烷硫基，低级环烷基硫基，单或多卤烷硫基，芳硫基，芳烷基硫基，烷基氨基，芳基氨基；而且也能够表示羰基C=O，硫代羰基C=S，基团C=N-R₁₆，或以下基团R₁₁表示氧原子，硫原子，R₁₆表示氢原子，低级烷基，低级环烷基，芳基，芳烷基，羟基基团，低级烷氧基，烷基羰基，芳基羰基，芳烷基羰基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，芳烷基氨基，烷基羰基氨基，芳基羰基氨基；R₁₇和R₁₈相互独立地表示氢原子，低级烷基，低级环烷基，芳基，芳烷基，低级烷氧基，低级环烷氧基，芳氧基，芳烷氧基，低级烷硫基，芳硫基，芳烷硫基，低级烷基羰氧基，低级环烷基羰氧基，芳基羰氧基，芳烷基羰氧基，二烷基氨基，芳基烷基氨基，二芳基氨基，任选取代的羧酰胺，甲酰胺，低级烷基羰基氨基，低级环烷基羰基氨基，芳基羰基氨基，甲酰基，低级烷基羰基，低级环烷基羰基，芳基羰基，芳烷基羰基，羧基，低级烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基，低级烷基磺酰基，芳基磺酰基。