玻连蛋白受体拮抗剂

摘要

抑制玻连蛋白受体并用于治疗炎症、癌症和心血管疾病,如动脉粥样硬化和再狭窄,以及其中骨吸收是病因的疾病,如骨质疏松症的药学活性化合物。

主权项

1．根据式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R^*为X是CR’R’、NR’、O或S；Y是CR’R’、NR’、O或S；A是H、卤代、-OR^g、-SR^g、-CN、-NR^gR^k、-NO₂、-CF₃、-S(O)_rCF₃、-CO₂R^g、-COR^g、-CONR^g₂-C_1-6烷基、-C_0-6烷基-Ar、-C_0-6烷基-Het、-C_0-6烷基-C_3-6环烷基、-S(O)_kR^g或CH₂N(R^f)₂；R¹是-C_0-6烷基-Het、-C_0-6烷基-Ar、-C_1-6烷基、-H、-CN、-CH=CH₂、-C≡CH或-S(O)_kR^g；R²是W是-(CHR^g)_a-U-(CHR^g)_b-；U不存在或为CO、CR^g₂、C(=CR^g₂)、S(O)_k、O、NR^g、CR^gOR^g、CR^g(OR^k)CR^g₂、CR^g₂CR^g(OR^k)、C(O)CR^g₂、CR^g₂C(O)、CONRⁱ、NRⁱCO、OC(O)、C(O)O、C(S)O、OC(S)、C(S)NR^g、NR^gC(S)、S(O)₂NR^g、NR^gS(O)₂N=N、NR^gNR^g、NR^gCR^g₂、CR^g₂NR^g、CR^g₂O、OCR^g₂、C≡C、CR^g=CR^g、Ar或Het；G是NR^e、S或O；R^g是H、C_1-6烷基、Het-C_0-6烷基、C_3-7环烷基-C_0-6烷基或Ar-C_0-6烷基；R^k是R^g、-C(O)R^g或-C(O)OR^f；Rⁱ是H、C_1-6烷基、Het-C_0-6烷基、C_3-7环烷基-C_0-6烷基、Ar-C_0-6烷基或由1-3个选自卤素、CN、NR^g₂、OR^g、SR^g、CO₂R^g和CON(R^g)₂的基团取代的C_1-6烷基；R^f是H、C_1-6烷基或Ar-C_0-6烷基；R^e是H、C_1-6烷基、Ar-C_0-6烷基、Het-C_0-6烷基、C_3-7环烷基-C_0-6烷基或(CH₂)_kCO₂R^g；R^b和R^c独立选自H、C_1-6烷基、Ar-C_0-6烷基、Het-C_0-6烷基或C_3-6环烷基-C_0-6烷基、卤素、CF₃、OR^f、S(O)_kR^f、COR^f、NO₂、N(R^f)₂、CO(NR^f)₂、CH₂N(R^f)₂，或R^b和R^c结合在一起形成5或6元芳族或非芳族碳环或杂环，其可任选由多至3个选自卤素、CF₃、C_1-4烷基、OR^f、S(O)_kR^f、COR^f、CO₂R^f、OH、NO₂、N(R^f)₂、CO(NR^f)₂和CH₂N(R^f)₂的取代基取代；或为亚甲基二氧基；Q¹、Q²、Q³和Q⁴独立为N或C-R^y，前提是Q¹、Q²、Q³和Q⁴中不超过一个为N；R’为H、C_1-6烷基、Ar-C_0-6烷基或C_3-6环烷基-C_0-6烷基；R”为R’、-C(O)R’或-C(O)OR’；R^y为H、卤代、-OR^g、-SR^g、-CN、-NR^gR^k、-NO₂、-CF₃、CF₃S(O)_r-、-CO₂R^g、-COR^g或-CONR^g₂，或为由卤代、-OR^g、-SR^g、-CN、-NR^gR”、NO₂、-CF₃、R’S(O)_r-、-CO₂R^g、-COR^g或-CONR^g₂任选取代的C_1-6烷基；a为0、1或2；b为0、1或2；k为0、1或2；r为0、1或2；s为0、1或2；u为0或1；和v为0或1。