| 发明名称 | 杂环拓扑异构酶毒性剂 | ||
| 摘要 | 本发明提供式(Ⅰ)化合物以及药学上可接受的该化合物的盐,其中R<SUB>1</SUB>～R<SUB>5</SUB>取说明书中定义的任意值,和包含该化合物的药用组合物,以及使用该化合物、组合物或盐治疗癌症的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1299358A | 申请公布日期 | 2001.06.13 |
| 申请号 | CN98813818.2 | 申请日期 | 1998.12.30 |
| 申请人 | 新泽西州州立大学(拉特格斯) | 发明人 | E·J·拉沃伊;J·S·金;L·F·刘 |
| 分类号 | C07D403/04;A61K31/415 | 主分类号 | C07D403/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 杨九昌 |
| 主权项 | 1．式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐：<img file="9881381800021.GIF" wi="586" he="345" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、硝基、羟基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、三氟甲氧基、卤代、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)链烷酰基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烷酰基氧基、芳基或杂芳基；或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>结合在一起为亚甲二氧基；或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>结合在一起为苯并基；其中任一芳基、杂芳基、或苯并基均可任选被1、2、或3个独立选自一组包括(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、硝基、羟基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、三氟甲氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)链烷酰基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烷酰基氧基和卤代的取代基取代。R<sub>3</sub>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、硝基、羟基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、三氟甲氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)链烷酰基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烷酰基氧基、或卤代；以及R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>结合在一起为由选自包括非过氧化态氧、硫、N(X)、和碳的一组成员组成的3、4、或5元饱和或不饱和链，任选被氧取代；其中每个X不存在或者为H、O、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、苯基或苄基；并且所述链成员中至少一个(例如1或2个)为N-H基团。前提是R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>不结合为-N(H)-C(H)=N-。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||