用于治疗或预防以异常细胞增殖为特征之疾病的经取代的11－苯基－二苯并吖庚因化合物

摘要

本发明提供经取代的11－苯基-二苯并吖庚因化合物,这些物质对于哺乳动物细胞增殖是特异性的、强效且安全的抑制剂。这些化合物可用于原位抑制哺乳动物细胞增殖,作为治疗或预防以异常细胞增殖为特征的疾病如癌症的治疗方法。

主权项

1、一种具有以下结构式的化合物或其药物学上可接受的盐或水合物：其中：R₁是-R′、(C₆-C₂₀)芳基或经取代的(C₆-C₂₀)芳基；R₂是-R′、-OR′、-SR′、卤素或三卤甲基；R₃是-R′、-OR′、-SR′、卤素或三卤甲基，或者与R₄一起形成(C₆-C₂₀)芳并基；R₄是-R′、-OR′、-SR′、卤素或三卤甲基，或者与R₃一起形成(C₆-C₂₀)芳并基；各R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃和R₁₄独立地选自于以下组中：-R′、卤素、和三卤甲基；R₁₅是-R″、-C(O)R″、-C(S)R″、-C(O)OR″、-C(S)OR″、-C(O)SR″、-C(S)SR″、-C(O)N(R″)₂、-C(S)N(R″)₂、-C(O)C(O)R″、-C(S)C(O)R″、-C(O)C(S)R″、-C(S)C(S)R″、-C(O)C(O)OR″、-C(S)C(O)OR″、-C(O)C(S)OR″、-C(O)C(O)SR″-C(S)C(S)OR″、-C(S)C(O)SR″、-C(O)C(S)SR″、-C(S)C(S)SR″、-C(O)C(O)N(R″)₂、-C(S)C(O)N(R″)₂、-C(O)C(S)N(R″)₂或-C(S)C(S)N(R″)₂；各R′独立地选自于以下组中：-H、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烯基和(C₁-C₆)炔基；各R″独立地选自于以下组中：-H、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烯基、(C₁-C₆)炔基、(C₆-C₂₀)芳基、经取代的(C₆-C₂₀)芳基、(C₆-C₂₆)烷芳基和经取代的(C₆-C₂₆)烷芳基；以及芳基和烷芳基取代基分别独立地选自于以下组中：-CN、-OR′、-SR′、-NO₂、-NR′R′、卤素、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烯基、(C₁-C₆)炔基和三卤甲基，其条件是：如果R₁和R₁₅分别是-H，则R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃或R₁₄中至少有一个不是-H，R₈不是-H或-Cl，而且R₂、R₃、R₄、R₅中至少三个不是-OCH₃。