| 主权项 |
1.一种如下通式之化合物: 其中: R代表: -通式为-(CH2)m-X1-(CH2)n-Z基,其中 -X1代表单一键或硫原子,m代表0或1且n代表0,1或2,亚 甲基,该基系未经取代或是经羧基取代, -Z代表 -羧基, -COOR4,其中R4代表含1到3个碳原子的直链或支链烷 基,或 -CON(R5)(R6)基,其中R5代表氢原子或含1到6个碳原子 的直链或支链烷基,且R6代表氢原子或含1到6个碳 原子的直链或支链烷基,视情况经下列基取代:含1 到4个碳原子的烷胺基,羟基,含1到4个碳原子的烷 氧基,氢硫基,含1到4个碳原子的烷硫基,烷基氧羰 基(其中烷基部份含1到4个碳原子),羧基,氰基,苯基 ,视情况经下列基取代:含1到4个碳原子的烷氧 基, 及三氟甲基,1-基,2-喃基,2-吩基,4-咪唑基,4- 唑基,2-或3-啶基,或R6为二氢基,抑或R5代表 氢原子,且R6代表含1到6个直链或支链碳原子的烷 氧基,视情况经苯基取代,或 -PO(OR7)2基其中R7代表氢原子或含1到6个碳原子的直 链或支链烷基,或 基,其中 较佳代表 锭基, R1和R2可相同或不同,代表氢或卤原子或含1到4个碳 原子的烷基,羟基,氧基,含1到4个碳原子的烷氧 基,视情况经二烷基胺基取代,其与氮原子行成含5 到6个碳原子的饱合杂环,含1到4个碳原子的烷硫基 ,或烷氧碳基,其中烷基部份含1到4个碳原子,或是 相互间为邻位的R1和R2形成含1或2个选自氮和氧之 杂原子的饱合或不饱合杂环,或是R1代表含1到4个 碳原子的烷氧基,而R2代表含1到4个碳原子的硫代 烷基,须知在该情况下,通式(I)产物以透过二硫化 物桥的孪生产物形式存在, R3代表氢或卤原子,含2到4个碳原子的烯基,含1到4 个碳原子的烷基氧,或甲醯基, X代表-NH-,-CO-,亚甲基,伸乙基,亚烷基,如亚乙烯基, 或含3到6个碳原子的1,1-环烷基,以及 Y代表氧或硫原子,呈消旋形式,以及通式(I)产物的 光学异构物。2.根据申请专利范围第1项之化合物, 其中R1和R2之一代表氢原子而另一代表含1到4个碳 原子的烷基氧,R3代表氢原子,X代表亚甲基,Y代表氧 原子且R代表通式为-(CH2)m-X1-(CH2)n-Z基,其中m为0或1, X1代表一个键而n为0,且Z代表羧基或-COOR4基,其中R4 代表含1到3个碳原子的烷基或CON(R5)(R6)基,其中R5和 R6定义如上。3.根据申请专利范围第1项之化合物, 其系(3aS,4R,9R,9aS)-4,9-乙醇基-2-[2-(2-甲氧苯基)丙-2- 烯-1-醯基]-9-苯基-2,3,3a,4,9,9a-六氢-1H-苯并[f]异 -3a-羧酸或其右旋镜像异构物,视情况呈含1到3个 碳原子的酯形式。4.根据申请专利范围第1项之化 合物,其系N-[(3aS,4R,9R,9aS)-4,9-乙醇基-2-[2-(2-甲氧苯 基)丙-2-烯-1-醯基]-9-苯基-2,3,3a,4,9,9a-六氢-1H-苯并[ f]异-3a-基羰基]-(S)-苯基甘胺酸的第三-丁基酯 。5.根据申请专利范围第1项之化合物,其系(3aS,4R,9 R,9aS)-N-(3,4-二甲氧基基)-4,9-乙醇基-2-[2-(2-甲氧 苯基)丙-2-烯-1-醯基]-9-苯基-2,3,3a,4,9,9a-六氢-1H-苯 并[f]异-3a-羧醯胺。6.根据申请专利范围第1项 之化合物,其系(3aS,4R,9R,9aS)-N-[(2-啶基)-甲基]-4,9- 乙醇基-2-[2-(2-甲氧苯基)丙-2-烯-1-醯基]-9-苯基-2,3, 3a,4,9,9a-六氢-1H-苯并[f]异-3a-羧醯胺。7.一种 制备根据申请专利范围第1至6项中任一项化合物 之方法,其中R,R1,R2和R3定义如上,Y代表氧或硫原子 且X代表-CO-,亚甲基,伸乙基,亚烷基或1,1-环烷基,该 方法包括令如下通式的酸,其甲基酯或其衍生物, 如卤化物或酸酐: 其中R1,R2和X定义如上且Y代表氧或硫原子,与如下 通式之化合物反应: 其中R和R3定义如上,且G1代表氢原子,尔后当R代表 或包含-COOR4或-PO(OR7)2基时,其中R4和R7代表烷基,视 情况皂化由此所得产物,以获得其中R代表或包含 羧基的通式(I)化合物,或利用亲核试剂将由此所得 产物转化成其中R代表或包含-PO3H2基的通式(I)化合 物。8.一种制备根据申请专利范围第1或2项化合物 之方法,其中Y代表氧或硫原子且X代表氧原子,该方 法包括令如下通式的卤代甲酸酯或卤代硫代甲酸 酯: 其中Y代表氧或硫原子,R1和R2定义如申请专利范围 第1或2项且Hal代表卤原子,与通式(III)化合物反应, 并接着视情况当R代表或包含-COOR4或-PO3(R7)2基时, 其中R4和R7代表烷基,将由此所得产物皂化,以获得 其中R代表或包含羟基的通式(I)化合物,或利用亲 核试剂将由此所得产物转化为R代表或包含-PO3H2基 的通式(I)化合物。9.一种制备根据申请专利范围 第1或2项化合物之方法,其中Y代表氧或硫原子且X 代表基团NH,该方法包括令如下通式的异氰酸盐或 异硫代氰酸盐: 其中Y代表氧或硫原子,且R1和R2定义如申请专利范 围第1或2项,与通式(III)化合物反应,以及尔后视情 况当R代表或包含-COOR4或-PO3(R7)2基时,其中R4或R7代 表烷基,将由此所得产物皂化,以获得其中R代表或 包含羧基的通式(I)化合物,或利用亲核试剂转化由 此所得产物,以获得其中R代表或包含-PO3H2基的通 式(I)化合物。10.一种制备根据申请专利范围第1或 2项化合物之方法,其中R1,R2和R3定义如申请专利范 围第1或2项,X代表氧或硫原子或-NH-,-CO-,亚甲基,伸 乙基,亚烷基,或1,1-环烷基,且Y代表氧或硫原子且R 代表通式为-(CH2)m-X1-(CH2)n-Z基,其中X1,m和n定义如申 请专利范围第1或2项,而Z代表-COOR4基,其中R4代表含 1到3个碳原子的直链或支链烷基,该方法包括酯化 其中R1,R2,R3,X,Y,X1,m和n定义如上,且Z代表羧基的通 式(I)化合物。11.一种制备根据申请专利范围第1项 化合物之方法,其中R1,R2和R3定义如申请专利范围 第1项,X代表氧或硫原子或-NH-,-CO-,亚甲基,伸乙基, 亚烷基或1,1-环烷基,且Y代表氧或硫原子且R代表通 式为-(CH2)m-X1-(CH2)n-Z基,其中X1,m和n定义如申请专利 范围第1项,而Z代表CON(R5)(R6)基,其中R5代表氢原子 或含1到6个碳原子的直链或支链烷基,且R6代表氢 原子或含1到6个碳原子的直链或支链烷基,未经取 代或经胺基取代,含1到4个碳原子的烷胺基,二烷胺 基,其中每个烷基部份含1到4个碳原子,含1到4个碳 原子的烷氧基,含1到4个碳原子的烷硫基,烷基氧羰 基,其中烷基部份含1到4个碳原子,羧基,氰基,苯基, 未经取代或经一或数个相同或不同的基取代,选自 含1到4个碳原子的烷氧基或三氟甲基,1-或2-基,2- 或3-喃基,2-或3-吩基,4-或5-咪吐基,4-或5-唑 基或2-,3-或4-啶基,或为二氢基或硫代苯并二 氢喃基,抑或R5代表氢原子或含1到6个碳原子的 直链或支链烷基,且R6代表羟基,胺基,或含1到6个直 链或支链碳原子的烷基氧,未经取代或经苯基取代 ,该方法包含令其中R5和R6系定义如上通式为HN(R5)(R 6)的化合物与其中R1,R2,R3,X, Y,X1,m和n定义如上且Z代表羧基的通式(I)化合物反 应。12.一种制备根据申请专利范围第1项化合物之 方法,其中R代表化学式为 基,该方法包含令过量的 三级胺和强酸或该酸的衍生物与如下其中R1,R2,R3,X 和Y定义如申请专利范围第1项的通式化合物反应: 13.一种制备根据申请专利范围第1项化合物之方法 ,其中Y代表硫原子,该方法包含硫化申请专利范围 第1项之化合物,其中Y代表氧原子。14.一种用于治 疗需法呢基(farnesyl)转换抑制剂之病患之医药组 合物,包含至少一种根据申请专利范围第1至6项中 任一项之化合物,与一或多种医药上可接受稀释剂 或佐剂,其可为惰性或具生物活性者。15.根据申请 专利范围第14项之组合物,用于治疗癌症或白血病 。 |
