| 主权项 |
1.一种式(I)之化合物或其医药上可接受之盐, (I), 式(I)中 R为未被取代之或被1.2或3个选自由卤素、C1-C7烷基 、三氟甲基、羟基及C1-C7烷氧基组成之一组中之 取代基取代之苯基, R1为氢或C1-C7烷基, R2为氢、C1-C7烷基或未被取代之或被1.2或3个选自 由卤素、C1-C7烷基、三氟甲基、羟基及C1-C7烷氧基 组成之一组中之取代基取代之苯基, R3为未被取代之或被1.2或3个选自由卤素、C1-C7烷 基、三氟甲基、羟基及C1-C7烷氧基组成之一组中 之取代基取代之苯基;或为基、1H--3-基或1-C 1-C7烷--3-基, R4'及R4"各自独立,为氢或C1-C7烷基,基R4'及R4"中至少 有一个为氢,及 R5为C3-C8环烷基、D-环庚-2-酮-3-基或L-环庚-2- 酮-3-基。2.如申请专利范围第1项之式(I)化合物或 其医药上可接受之盐,其中 R为苯基、3,5-双三氟甲-苯基或3,4,5-三甲氧苯基, R1为氢或C1-C7烷基, R2为氢或苯基, R3为苯基、卤-苯基、二卤-苯基、三卤-苯基、2- 基、1H--3-基或1-C1-C7烷--3-基, R4'及R4"各自独立,为氢或C1-C7烷基,基R4'及R4"中至少 有一个为氢,及 R5为C5-C7环烷基、D-环庚-2-酮-3-基或L-环庚-2- 酮-3-基。3.如申请专利范围第1项之式(I)化合物或 其医药上可接受之盐,其中 R为苯基、3,5-双三氟甲-苯基或3,4,5-三甲氧苯基, R1为氢或C1-C7烷基, R2为氢或苯基, R3为苯基、卤-苯基、二卤-苯基、2-基、1H-- 3-基或1-C1-C7烷--3-基, R4'及R4"各自独立,为氢或C1-C7烷基,基R4'及R4"中至少 有一个为氢,及 R5为C5-C7环烷基、D-环庚-2-酮-3-基或L-环庚-2- 酮-3-基。4.如申请专利范围第1项之式(I)化合物或 其医药上可接受之盐,其中 R为3,5-双三氟甲-苯基, R1为氢、甲基或乙基, R2为氢或苯基, R3为苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、-3,4-二氯-苯基、3 ,4-二氟-苯基、3-氟-4-氯-苯基、3,4,5-三氟-苯基、2- 基、1H--3-基或1-甲--3-基, R4'及R4"各自独立,为氢或甲基,基R4'及R4"中至少有 一个为氢,及 R5为环己基、D-环庚-2-酮-3-基或L-环庚-2-铜-3- 基。5.如申请专利范围第1项之式(I)化合物或其医 药上可接受之盐,其中 R为3,5-双三氟甲-苯基, R1为氢、甲基或乙基, R2为氢或苯基, R3为苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、3,4-二氯-苯基、3, 4-二氟-苯基、2-基、1H--3-基或1-甲--3- 基, R4'及R4"各自独立,为氢或甲基,基R4'及R4"中至少有 一个为氢,及 R5为环己基、D-环庚-2-酮-3-基或L-环庚-2-酮-3- 基。6.如申请专利范围第1项之式(I)化合物或其医 药上可接受之盐,其中 R为3,5-双三氟甲-苯基, R1为氢或甲基, R2为氢或苯基, R3为苯基、4-氯苯基、3,4-二氯-苯基、2-基、1H- -3-基或1-甲--3-基, R4'及R4"为氢,及 R5为环己基、D-环庚-2-酮-3-基或L-环庚-2-酮-3- 基。7.如申请专利范围第1项之化合物,其系(4R)-[N'- 甲-N'-(3,5-双三氟甲-醯)-胺]-5-(1-甲--3-基)-N-[ (R)--己内醯胺-3-基]-戊-2-烯醯胺。8.如申请专利 范围第1项之化合物,其系(4R)-[N'-甲-N'-(3,5-双三氟 甲-醯)-胺]-5-(1-甲--3-基)-N-[(S)--己内醯胺- 3-基]-戊-2-烯醯胺。9.如申请专利范围第1项之化合 物,其系(4R)-[N'-甲-N'-(3,5-双三氟甲-醯)-胺]-4-(4- 氯)-N-[(R)--己内醯胺-3-基]-丁-2-烯醯胺。10.如 申请专利范围第1项之化合物,其系(4R)-4-[N'-甲-N'-(3 ,5-双三氟甲-醯)-胺]-4-(3,4-二氯)-N-[(R)--己内 醯胺-3-基]-丁-2-烯醯胺。11.一种用作NK1及/或NK2撷 抗剂之医药组成物,其含申请专利范围第1至10项中 任一项之化合物及至少一医药上可接受之载体。 12.如申请专利范围第1至10项中任一项之化合物,其 系用于治疗对NK1受体及/或NK2受体之撷抗有反应之 疾病。13.一种制备申请专利范围第1项式(I)化合物 之方法,该方法包括: (A)将一式(II)化合物用一羧酸R-C(=O)-OH或其反应性 衍生物N-醯化, (II), 或 (B)将一式(III)羧酸或其反应性衍生物, (III), 与一C3-C8环烷-胺或D(+)-或L(-)-3-胺--己内醯胺缩 合,或 (C)最后步骤为,利用威悌(Witting)反应或其变化方法 合成双键; 及,需要时,将一式(I)化合物转化成不同的式(I)化 合物及/或,需要时,将形成之医药上可接受之盐转 化成自由化合物或不同的医药上可接受之盐及/或 ,需要时,将形成之有成盐性质之自由式(I)化合物 转化成医药上可接受之及/或,需要时,将形成之立 体异构物、非镜像异构物或镜像异构物之混合物 转化成个别立体异构物、非镜像异构物或镜像异 构物。 |
