| 主权项 |
1.一种化合物,其系选自下列各式化合物: 及其亚硫酸氢盐缩合物、 13G 13G(R) 其中R1系C1-8烷基 其中R2系 a)H;C1-8烷基;或 b)-C(R7)2-O-R3,其中每一R7皆与他者独立; 其中R3系H、C1-8烷基及基; 其中R4系C1-8烷基; 其中R5系H及C1-8烷基; 其中R6系C1-8烷基; 其中R7为H;且 其中R8系C1-8烷基。2.根据申请专利范围第1项之化 合物,其系以如下所示之化学式代表, 式2G 其中R6系C1-6烷基。3.根据申请专利范围第2项之化 合物, 其中R6系C1-4烷基。4.根据申请专利范围第3项之化 合物, 其中R6系C1-3烷基。5.根据申请专利范围第4项之化 合物, 其中R6系C1-2烷基。6.根据申请专利范围第5项之化 合物,其系以如下所示之化学式代表7.根据申请专 利范围第1项之化合物,其系以如下所示之化学式 代表, 式3G 其中R6系C1-6烷基。8.根据申请专利范围第7项之化 合物, 其中R6系C1-4烷基。9.根据申请专利范围第8项之化 合物, 其中R6系C1-4烷基。10.根据申请专利范围第9项之化 合物, 其中R6系C1-3烷基。11.根据申请专利范围第10项之 化合物,其系以如下所示之式3CPT代表12.根据申请 专利范围第1项之化合物, 式4GR及5G 其中R1系C1-6烷基; 其中R2系H、 a)C1-6烷基;或 b)-C(R7)2-O-R3,其中每一R7皆与他者独立; 其中R6系C1-4烷基。13.根据申请专利范围第1项之化 合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R2系H、C1-6烷基;或 b)-C(R7)2-O-R3,其中每一R7皆与他者独立;且其中R3及R7 系C1-6烷基或基;或 其中R6系C1-6烷基。14.根据申请专利范围第13项之 化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R2系H、C1-3烷基;或 其中R6系C1-4烷基。15.根据申请专利范围第13项之 化合物, 其中R1系C1-3烷基; 其中R2系H、甲基、乙基;或 其中R6系C1-3烷基。16.根据申请专利范围第13项之 化合物,其系如下式4CPT所示17.根据申请专利范围 第13项之化合物,其系如下式5aCPT所示18.一种如下 式5aCPT所示申请专利范围第13项之化合物之亚硫酸 盐加成物 (亚硫酸盐加成物)19.根据申请专利范围第13项之化 合物,其系如下式5CPT所示20.根据申请专利范围第13 项之化合物,其系如下式5MM所示21.根据申请专利范 围第1项之化合物,其系如下式所示, 式6G 其中R1系C1-6烷基; 其中R3系H、C1-6烷基或基; 其中R6系C1-6烷基;或 其中R7系H。22.根据申请专利范围第21项之化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R7系H; 其中R3系C1-4烷基或基;或 其中R6系C1-4烷基。23.根据申请专利范围第22项之 化合物,其系以下式6CPT表示24.根据申请专利范围 第1项之化合物,其系如下式所示, 式7GG 其中R1系C1-6烷基; 其中R3系H、C1-6烷基或基; 其中R4系C1-6烷基; 其中R6系C1-6烷基; 其中R7系H。25.根据申请专利范围第24项之化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系C1-4烷基或基; 其中R4系C1-4烷基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R7系H。26.根据申请专利范围第25项之化合物, 其系以下式7CPTG表示27.根据申请专利范围第1项之 化合物,其系以下式表示, 式7GA 其中R1系C1-6烷基; 其中R3系H、C1-6烷基或基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R7系H。28.根据申请专利范围第24项之化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系H、C1-4烷基或基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R7系H。29.根据申请专利范围第25项之化合物, 其系以下式表示30.一种化合物,其系以下式表示, 式8GG 其中R1系C1-6烷基; 其中R3系C1-6烷基或基; 其中R4系C1-6烷基; 其中R6系C1-6烷基; 其中R7系H。31.根据申请专利范围第30项之化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系C1-4烷基或基; 其中R4系C1-4烷基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R7系H。32.根据申请专利范围第31项之化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系基; 其中R4系C1-4烷基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R7系H。33.根据申请专利范围第32项之化合物, 其系以下式表示34.根据申请专利范围第1项之化合 物,其系以下式表示, 式8GA 其中R1系C1-6烷基; 其中R3系C1-6烷基或基; 其中R5系独立之H或C1-6烷基; 其中R6系C1-6烷基; 其中R7系H。35.根据申请专利范围第34项之化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系C1-4烷基或基;或 其中R6系C1-4烷基。36.根据申请专利范围第35项之 化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系基;或 其中R6系C1-4烷基。37.根据申请专利范围第36项之 化合物, 其中R1系C1-3烷基; 其中R3系基;或 其中R6系C1-3烷基。38.根据申请专利范围第37项之 化合物,其系以下式8CPTA表示39.根据申请专利范围 第1项之化合物,其系以下式表示, 式8GB 其中R1系C1-6烷基; 其中R3系C1-6烷基或基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R7系H。40.根据申请专利范围第39项之化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系C1-4烷基或基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R7系H。41.根据申请专利范围第40项之化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R7系H。42.根据申请专利范围第41项之化合物, 其系以下式8CPTB表示43.根据申请专利范围第1项之 化合物,其系以下式表示, 式9GG 其中R1系C1-6烷基; 其中R3系C1-6烷基或基; 其中R4系C1-6烷基; 其中R6系C1-6烷基; 其中R7系H。44.根据申请专利范围第43项之化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系C1-4烷基或基; 其中R4系H、C1-4烷基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R7系H。45.根据申请专利范围第44项之化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系基; 其中R4系C1-4烷基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R7系H。46.根据申请专利范围第45项之化合物, 其系以下式表示47.根据申请专利范围第1项之化合 物,其系以下式表示, 式9GA 其中R1系C1-6烷基; 其中R3系C1-6烷基或基; 其中R6系C1-6烷基; 其中R7系H。48.根据申请专利范围第47项之化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系C1-4烷基或基;或 其中R6系C1-4烷基。49.根据申请专利范围第48项之 化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系基;或 其中R6系C1-4烷基。50.根据申请专利范围第49项之 化合物, 其中R1系C1-3烷基; 其中R3系基;或 其中R6系C1-3烷基。51.根据申请专利范围第50项之 化合物,其系以下式9CPTA表示52.根据申请专利范围 第1项之化合物,其系以下式表示, 式10G 其中R1系C1-6烷基; 其中R3系C1-6烷基或基; 其中R4系C1-6烷基; 其中R6系C1-6烷基; 其中R7系H。53.根据申请专利范围第52项之化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系C1-4烷基或基; 其中R4系C1-6烷基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R7系H。54.根据申请专利范围第53项之化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系基; 其中R4系C1-4烷基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R7系H。55.根据申请专利范围第54项之化合物, 其中R1系C1-3烷基; 其中R3系基; 其中R4系C1-4烷基; 其中R6系C1-3烷基; 其中R7系H。56.根据申请专利范围第55项之化合物, 其系以下式10CPT表示57.根据申请专利范围第56项之 化合物,其系以下式10CPT(R)表示58.根据申请专利范 围第57项之化合物,其系以下式10CPT(S)表示59.根据 申请专利范围第1项之化合物,其系以下式表示, 式11G 其中R1系C1-6烷基; 其中R3系C1-6烷基或基; 其中R4系C1-6烷基; 其中R6系C1-6烷基; 其中R7系H。60.根据申请专利范围第59项之化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系C1-4烷基或基; 其中R4系C1-6烷基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R7系H。61.根据申请专利范围第60项之化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系基; 其中R4系C1-4烷基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R7系H。62.根据申请专利范围第61项之化合物, 其中R1系C1-3烷基; 其中R3系基; 其中R4系C1-4烷基; 其中R6系乙基。63.根据申请专利范围第62项之化合 物,其系以下式11CPT表示64.根据申请专利范围第62 项之化合物,其系以下式11CPT(R)表示65.根据申请专 利范围第63项之化合物,其系以下式11CPT(S)表示66. 根据申请专利范围第1项之化合物,其系以下式表 示, 式12GA-1 其中R1系C1-6烷基; 其中R3系C1-6烷基或基; 其中R4系C1-6烷基; 其中R6系C1-6烷基; 其中R7系H。67.根据申请专利范围第66项之化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系C1-4烷基或基; 其中R4系C1-4烷基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R7系H。68.根据申请专利范围第67项之化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R3系基; 其中R4系C1-4烷基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R7系H。69.根据申请专利范围第68项之化合物, 其中R1系C1-3烷基; 其中R3系基; 其中R6系C1-3烷基;或 其中R7系H。70.根据申请专利范围第69项之化合物, 其系以下式12CPTA-1表示71.根据申请专利范围第70项 之化合物,其系以下式12CPTA-1(R)表示72.根据申请专 利范围第71项之化合物,其系以下式12CPTA-1(S)表示73 .根据申请专利范围第1项之化合物,其系以下式表 示, 式12GB-1 其中R1系C1-6烷基; 其中R4系C1-6烷基; 其中R6系C1-6烷基。74.根据申请专利范围第73项之 化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R4系C1-4烷基。75.根据申请专利范围第74项之 化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R4系C1-4烷基;或 其中R6系C1-4烷基。76.根据申请专利范围第75项之 化合物, 其中R1系C1-3烷基; 其中R4系C1-3烷基;或 其中R6系C1-3烷基。77.根据申请专利范围第76项之 化合物,其系以下式12CPTB-1表示78.根据申请专利范 围第77项之化合物,其系以下式12CPTB-1(R)表示79.根 据申请专利范围第78项之化合物,其系以下式12CPTB- 1(S)表示80.根据申请专利范围第1项之化合物,其系 以下式表示, 式12GA-2或 式12GB-2 其中R1系C1-6烷基; 其中R4系C1-6烷基; 其中R6系C1-6烷基。81.根据申请专利范围第80项之 化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R4系C1-4烷基;或 其中R6系C1-4烷基。82.根据申请专利范围第81项之 化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R4系C1-4烷基;或 其中R6系C1-4烷基。83.根据申请专利范围第82项之 化合物, 其中R1系C1-3烷基; 其中R3系基;或 其中R6系C1-3烷基。84.根据申请专利范围第83项之 化合物,其系以下式12CPTA-2,或12CPTB-2表示85.根据申 请专利范围第84项之化合物,其系以下式12CPTA-2(R), 或12 CPTB-2(R)表示86.根据申请专利范围第85项之化合物, 其系以下式12CPTA-2(S),或12CPTB-2(S)表示87.根据申请 专利范围第1项之化合物,其系以下式表示, 式12G 其中R4系C1-6烷基; 其中R6系C1-6烷基。88.根据申请专利范围第87项之 化合物, 其中R3系C1-4烷基或基; 其中R4系C1-4烷基;或 其中R6系C1-4烷基。89.根据申请专利范围第88项之 化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R4系C1-4烷基;或 其中R6系C1-4烷基。90.根据申请专利范围第89项之 化合物, 其中R1系C1-3烷基; 其中R4系C1-3烷基;或 其中R6系C1-3烷基。91.根据申请专利范围第90项之 化合物,其系以下式12CPT表示92.根据申请专利范围 第91项之化合物,其系以下式12CPT(R)表示93.根据申 请专利范围第92项之化合物,其系以下式12CPT(S)表 示94.根据申请专利范围第1项之化合物,其系以下 式表示, 式13G 其中R6系C1-6烷基;或 其中R8系C1-6烷基。95.根据申请专利范围第94项之 化合物, 其中R6系C1-4烷基;或 其中R4系C1-4烷基。96.根据申请专利范围第95项之 化合物, 其中R6系C1-4烷基;或 其中R8系C1-4烷基。97.根据申请专利范围第96项之 化合物, 其中R6系丁基;或 其中R8系C1-4烷基。98.根据申请专利范围第97项之 化合物,其系以下式13CPT表示99.根据申请专利范围 第98项之化合物,其系以下式13CPT(R)表示100.根据申 请专利范围第99项之化合物,其系以下式13CPT(S)表 示101.一种根据申请专利范围第94至100项中任一项 之化合物之甲苯溶剂合物。102.根据申请专利范围 第1项之化合物,其系以下式表示, 式5MG 其中R1系C1-6烷基; 其中R2系H、C1-6烷基; 其中R6系C1-6烷基。103.根据申请专利范围第102项之 化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R2系H、C1-6烷基;或 其中R6系C1-4烷基。104.根据申请专利范围第103项之 化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R2系C1-6烷基;或 其中R6系C1-4烷基。105.根据申请专利范围第104项之 化合物, 其中R1系C1-3烷基; 其中R2系C1-3烷基;或 其中R6系C1-3烷基。106.根据申请专利范围第105项之 化合物,其系以下式5MM表示107.根据申请专利范围 第1项之化合物,其系以下式表示, 式6MG 其中R1系C1-6烷基; 其中R2系H、C1-6烷基; 其中R6系C1-6烷基。108.根据申请专利范围第107项之 化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R2系C1-6烷基; 其中R6系C1-4烷基。109.根据申请专利范围第108项之 化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R2系C1-4烷基; 其中R6系C1-4烷基。110.根据申请专利范围第109项之 化合物, 其中R1系C1-3烷基; 其中R2系C1-3烷基;或 其中R6系C1-3烷基。111.根据申请专利范围第110项之 化合物,其系以下式6MM表示112.根据申请专利范围 第1项之化合物,其系以下式表示, 式7MG 其中R1系C1-6烷基; 其中R2系H、C1-6烷基; 其中R3系H、C1-6烷基或基; 其中R6系C1-6烷基。113.根据申请专利范围第112项之 化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R2系H、C1-6烷基或基; 其中R3系H、C1-4烷基; 其中R6系C1-4烷基。114.根据申请专利范围第113项之 化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R2系C1-4烷基; 其中R3系H、C1-4烷基; 其中R6系C1-4烷基。115.根据申请专利范围第114项之 化合物, 其中R1系C1-3烷基; 其中R2系C1-3烷基; 其中R3系H;或 其中R6系C1-3烷基。116.根据申请专利范围第115项之 化合物,其系以下式6bMM表示117.根据申请专利范围 第114项之化合物,其系以下式7MM表示118.根据申请 专利范围第1项之化合物,其系以下式表示, 式8MG 其中R1系C1-6烷基; 其中R2系H、C1-6烷基; 其中R3系H、C1-6烷基或基; 其中R4系C1-6烷基; 其中R6系C1-6烷基。119.根据申请专利范围第118项之 化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R2系H、C1-6烷基或基; 其中R3系H、C1-6烷基; 其中R4系C1-6烷基; 其中R6系C1-4烷基。120.根据申请专利范围第119项之 化合物, 其中R1系C1-4烷基; 其中R2系H、C1-6烷基; 其中R3系H、C1-6烷基或基; 其中R4系C1-4烷基; 其中R6系C1-4烷基。121.根据申请专利范围第120项之 化合物, 其中R1系C1-3烷基; 其中R2系C1-3烷基; 其中R3系H、C1-6烷基或基; 其中R4系C1-3烷基;或 其中R6系C1-3烷基。122.根据申请专利范围第121项之 化合物,其系以下式8MM表示123.根据申请专利范围 第1项之化合物,其系以下式表示, 式9MG 其中R2系H、C1-6烷基; 其中R3系H、C1-6烷基或基; 其中R4系C1-6烷基;或 其中R6系C1-6烷基。124.根据申请专利范围第123项之 化合物, 其中R2系H、C1-6烷基; 其中R3系H、C1-4烷基或基; 其中R4系H、C1-4烷基; 其中R6系C1-4烷基。125.根据申请专利范围第124项之 化合物, 其中R2系H、C1-4烷基; 其中R3系H、C1-6烷基或基; 其中R4系C1-4烷基; 其中R6系C1-4烷基。126.根据申请专利范围第125项之 化合物, 其中R2系H或C1-3烷基; 其中R3系H、C1-4烷基或基; 其中R4系C1-3烷基;或 其中R6系C1-3烷基。127.根据申请专利范围第126项之 化合物,其系以下式9MM表示128.根据申请专利范围 第1项之化合物,其系以下式表示, 式10MG 其中R2系H或C1-6烷基; 其中R3系H、C1-6烷基或基; 其中R6系C1-6烷基; 其中R8系C1-6烷基。129.根据申请专利范围第128项之 化合物, 其中R2系C1-6烷基; 其中R3系H、C1-4烷基或基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R8系任何C1-8烷基。130.根据申请专利范围第129 项之化合物, 其中R2系H或C1-4烷基; 其中R3系H、C1-4烷基或基; 其中R6系C1-4烷基;或 其中R8系C1-4烷基。131.根据申请专利范围第130项之 化合物, 其中R2系H或C1-3烷基; 其中R3系H、C1-4烷基或基; 其中R6系C1-3烷基;或 其中R8系C1-4烷基。132.根据申请专利范围第131项之 化合物,其系以下式10MM表示133.根据申请专利范围 第1项之化合物,其系以下式表示, 式11MG 其中R2系H、C1-6烷基; 其中R3系H、C1-6烷基或基;或 其中R6系C1-6烷基。134.根据申请专利范围第133项之 化合物, 其中R2系H、C1-6烷基; 其中R3系H、C1-4烷基或基;或 其中R6系C1-6烷基。135.根据申请专利范围第134项之 化合物, 其中R2系C1-4烷基; 其中R3系H、C1-4烷基或基;或 其中R6系C1-4烷基。136.根据申请专利范围第135项之 化合物, 其中R2系C1-3烷基; 其中R3系基; 其中R6系C1-3烷基。137.根据申请专利范围第136项之 化合物,其系以下式11MM表示138.根据申请专利范围 第1项之化合物,其系以下式表示, 式12MG 其中R2系H、C1-6烷基; 其中R3系H、C1-6烷基或基;或 其中R6系C1-6烷基。139.根据申请专利范围第138项之 化合物, 其中R2系H、C1-6烷基; 其中R3系H、C1-4烷基或基;或 其中R6系C1-4烷基。140.根据申请专利范围第139项之 化合物, 其中R2系H、C1-4烷基; 其中R3系H、C1-6烷基或基;或 其中R6系C1-4烷基基。141.根据申请专利范围第140 项之化合物, 其中R2系C1-3烷基; 其中R3系基; 其中R6系C1-3烷基。142.根据申请专利范围第141项之 化合物,其系以下式12MM表示143.一种制造申请专利 范围第2项所述化合物(见式2G)之方法,其系经由,1) 混合2,6-二氯菸硷酸与亲核剂(其系为格任亚试剂 或烷基锂及醚类溶剂),接着将反应产物曝于稀酸, 或2)转化2,6-二氯菸硷酸为酸性氯化物,接着转化成 维恩瑞(Weinreb)醯胺,然后与与亲核剂(其系为格任 亚试剂或烷基锂)及醚类溶剂混合,再将反应产物 曝于稀酸。144.根据申请专利范围第143项之方法, 其中反应物系维持在约-30℃到约+10℃之温度。145. 根据申请专利范围第144项之方法,其中制得之化合 物系述于申请专利范围第6项(见式2CPT)。146.根据 申请专利范围第143项之方法,其用以制造申请专利 范围第7项之化合物(见式3G),其系由申请专利范围 第143项之产物(见式2G)开始,并在三甲基氯矽烷存 在下混合该产物与醇类或二醇。147.根据申请专利 范围第146项之方法,其中该醇类或二醇系乙二醇。 148.根据申请专利范围第146项之方法,其中制得之 化合物系以申请专利范围第11项所述之式3CPT代表 。149.根据申请专利范围第146项之方法,其中该醇 类或二醇系乙二醇且温度维持在约0℃到约+60℃。 150.根据申请专利范围第146项之方法,其用以制造 申请专利范围第12项之化合物(式4G,其中R2为H),其 系由申请专利范围第146项之产物(式3G)开始,并在 溶剂中混合产物与钠或钾烷氧化物。151.根据申请 专利范围第150项之方法,其中反应物系维持在约20 ℃和约80℃之间的温度。152.根据申请专利范围第 150项之方法,其用以制造申请专利范围第12项之化 合物(式5G),其系由申请专利范围第150项之产物(式4 G,其中R2为H)开始,并混合产物与溶剂及烷基锂硷或 芳基锂硷,以形成啶基阴离子,其随后与亲电子 剂混合,该反应之产物接着与酸混合,再分离终产 物。153.根据申请专利范围第152项之方法,其中溶 剂系选自二乙基醚、四氢喃、或1,2-二甲氧乙烷 或烃,如甲苯、己烷、庚烷、环己烷、或异辛烷, 或该等溶剂任一之混合物。154.根据申请专利范围 第152项之方法,其中烷基锂系选自甲基锂、正-丁 基锂、第二-丁基锂或第三-丁基锂、或该等烷基 锂任一之混合物。155.根据申请专利范围第152项之 方法,其中亲电子剂系甲醯胺,其包括二甲基甲醯 胺、N-甲醯基六氢啶、或N-甲醯基吗或N-甲基 甲醯胺苯或类似的甲醯胺或该等甲醯胺任一之混 合物。156.根据申请专利范围第152项之方法,其中 反应物系维持在约-40℃和约+50℃之间的温度。157. 根据申请专利范围第156项之方法,其中反应物系维 持在约-5℃和约+5℃之间的温度。158.根据申请专 利范围第156项之方法,其中产物系以稀酸分离。159 .根据申请专利范围第158项之方法,其中该稀酸系 选自中到强酸,诸如氢氯酸、醋酸、或硫酸、或该 等酸任一之混合物。160.根据申请专利范围第158项 之方法,其中亚硫酸氢钠与申请专利范围第155项之 产物混合,且制得之化合物是亚硫酸盐加成物。161 .根据申请专利范围第159项之方法,其中制得之化 合物系由式5aCPT代表。162.根据申请专利范围第160 项之方法,其中5aCPT亚硫酸盐加成物进一步与酸或 硷混合以制造由式5aCPT代表之化合物。163.根据申 请专利范围第150项之方法,其用以制造申请专利范 围第12项之化合物(式4G或5G),其系由申请专利范围 第150项之产物(式4G,其中R2为H),或申请专利范围第 152项之产物(式5G)开始,并将该产物与还原剂混合 。164.根据申请专利范围第163项之方法,其中还原 剂是氢化物。165.根据申请专利范围第164项之方法 ,其中氢化物是硼氢化钠。166.根据申请专利范围 第163项之方法,其中反应物系混合于醇或二相条件 下。167.根据申请专利范围第166项之方法,其中该 醇为甲醇或2-丙醇,或二相条件是水与有机相。168. 根据申请专利范围第167项之方法,其中该有机相为 辛烷、三氯甲烷或甲基第三-丁基醚,或该等溶剂 之混合物。169.根据申请专利范围第163项之方法, 其中制得之化合物系以述于申请专利范围第17项 之式5CPT代表。170.根据申请专利范围第163项之方 法,其中制得之化合物系由述于申请专利范围第20 项之式5MM代表。171.根据申请专利范围第163项之方 法,其用以制造申请专利范围第21项之化合物(式6G) ,其系由申请专利范围第163项之产物(式5G)开始,并a )在溶剂中混合产物与硷或烷化剂,或b)在相转移条 件下以水与有机溶剂混合产物。172.根据申请专利 范围第171项之方法,其中该硷系氢化物,诸如氢化 钠或氢化钾,或烷氧化物,诸如第三-丁氧化钾,或这 些硷的混合物。173.根据申请专利范围第172项之方 法,其中该硷系第三-丁氧化钾。174.根据申请专利 范围第172项之方法,其中溶剂系选自醚类溶剂,如 四氢喃(THF)、甲基第三-丁酸(MTBE)或1,2-二甲氧乙 烷,或醇类,如第三-丁醇。175.根据申请专利范围第 171项之方法,其中溶剂系THF或MTBE且系温度在约20℃ 和约40℃之间。176.根据申请专利范围第171项之方 法,其中该有机溶剂系选自二氯甲烷或烃,如己烷 、庚烷或甲苯,且该硷系选自氢氧化物,如氢氧化 钠或钾,或碳酸盐,如碳酸钠或钾。177.根据申请专 利范围第171项之方法,其中制得之化合物系以述于 申请专利范围第23项之式6CPT代表。178.根据申请专 利范围第171项之方法,其用以制造申请专利范围第 24项之化合物(式7G或7GG),其系由申请专利范围第169 项之产物(式6G)开始,并在可溶性II价钯盐、膦配位 子及硷存在下,于非质子性溶剂中混合产物与一氧 化碳及醇类。179.根据申请专利范围第178项之方法 ,其中II价钯盐系选自醋酸钯。180.根据申请专利范 围第179项之方法,其中膦配位子系选自1,3-双二苯 膦丙烷。181.根据申请专利范围第180项之方法,其 中该硷系选自醋酸钠或钾、碳酸钠或钾、三乙胺 、或三正-丁胺。182.根据申请专利范围第181项之 方法,其中非质子性溶剂系选自二甲基甲醯胺或乙 。183.根据申请专利范围第182项之方法,其中制 得之化合物系以述于申请专利范围第26项之式7CPTG 代表。184.根据申请专利范围第178项之方法,其用 以制造申请专利范围第27项之化合物(式7G),其系由 申请专利范围第178项之产物(式6G)开始,接着移除 缩酮,其系以a)在强酸存在下混合产物与水,或b)利 用交换反应移除缩酮而进行。185.根据申请专利范 围第184项之方法,该方法的温度维持在约15℃到约 80℃之间。186.根据申请专利范围第185项之方法,其 中该酸之浓度在约50和约90%之间。187.根据申请专 利范围第186项之方法,其中强酸系三氟乙酸。188. 根据申请专利范围第187项之方法,其中制得之化合 物系以述于申请专利范围第29项之式7CPTA代表。189 .根据申请专利范围第184项之方法,其中交换反应 系以酮进行,其经强酸或在酸性离子交换树酯上催 化。190.根据申请专利范围第189项之方法,其中该 酮系丙酮或2-丁酮或其中该酸性离子交换树酯是 诸如安百来(amberlyst)A-15树酯之树酯类。191.根据申 请专利范围第190项之方法,其中制得之化合物系以 述于申请专利范围第27项之式7CPTA代表。192.根据 申请专利范围第184项之方法,其用以制造申请专利 范围第30项之化合物(式8GG),其系由申请专利范围 第178项之产物(式7G或7GG)开始,接着移除缩酮,其系 以a)在强酸存在下混合产物与水,或b)用交换反应 移除缩酮而进行。193.根据申请专利范围第192项之 方法,该方法的温度维持在的15℃到约80℃之间。 194.根据申请专利范围第193项之方法,其中酸浓度 在约50和约90%之间。195.根据申请专利范围第194项 之方法,其中强酸系三氟乙酸。196.根据申请专利 范围第195项之方法,其中制得之化合物系以述于申 请专利范围第33项之式8CPTG代表。197.根据申请专 利范围第192项之方法,其中交换反应系以酮进行, 其经强酸或在酸性离子交换树酯上催化。198.根据 申请专利范围第197项之方法,其中该酮系丙酮或2- 丁酮或其中酸性离子交换树酯是诸如安百来( amberlyst)A-15树酯之树酯类。199.根据申请专利范围 第190项之方法,其中制得之化合物系以述于申请专 利范围第33项之式8CPTG代表。200.根据申请专利范 围第184或192项之方法,其用以制造申请专利范围第 34项之化合物(式8GA),其系由申请专利范围第184项 或申请专利范围第192项之产物(式7GA)开始,并在溶 剂中溶解产物且混合其产物与乙烯锂或乙烯镁卤 化物。201.根据申请专利范围第200项之方法,其中 溶剂系选自醚类,如二乙醚、四氢喃(THF)、1,2-二 甲氧乙烷或MTBE,其为单独或为混合物,或与烃类之 混合物,如甲苯、庚烷或环己烷。202.根据申请专 利范围第201项之方法,该方法的温度在约75℃和约 25℃之间。203.根据申请专利范围第202项之方法,其 中产物系在与稀酸反应后分离出来。204.根据申请 专利范围第203项之方法,其中稀酸系氢氯酸、硫酸 、或醋酸。205.根据申请专利范围第204项之方法, 其中制得之化合物系以述于申请专利范围第38项 之式8CPTA代表。206.根据申请专利范围第184项之方 法,其用以制造申请专利范围第39项之化合物(式8GM ),其系由申请专利范围第184项之产物(式7GA)开始, 并在作为威悌反应之亚烷基化合物溶液与溶剂中 混合该产物。207.根据申请专利范围第206项之方法 ,其中该亚烷基化合物溶液系在溶剂中由甲基三苯 鏻盐及强硷制备。208.根据申请专利范围第207项之 方法,其中溶剂系二乙醚、四氢喃、1,2-二甲氧 乙烷或DMF。209.根据申请专利范围第208项之方法, 其中强硷系选自正-丁锂、第三-丁氧化钾、或双 三甲矽烷醯胺化钾。210.根据申请专利范围第209项 之方法,其中该甲基三苯鏻盐系溴盐,该硷系双三 甲矽烷醯胺化钾,该溶剂系DMF。211.根据申请专利 范围第210项之方法,其中该方法的温度在约-5℃和 约25℃之间,且该反应系自约5分钟到约2小时的任 何时间进行。212.根据申请专利范围第211项之方法 ,其中制得之化合物系以述于申请专利范围第42项 之式8CPTB代表。213.根据申请专利范围第192项之方 法,其用以制造申请专利范围第43项之化合物(式9GG ),其系由申请专利范围第192项之产物(式8GG)开始, 并在作为威悌反应之亚烷基化合物溶液与溶剂中 混合该产物。214.根据申请专利范围第213项之方法 ,其中该亚烷基化合物溶液系在溶剂中由甲基三苯 鏻盐及强硷制备。215.根据申请专利范围第214项之 方法,其中溶剂系二乙醚、四氢喃、1,2-二甲氧 乙烷或DMF。216.根据申请专利范围第215项之方法, 其中强硷系选自正-丁锂、第三-丁氧化钾、或双 三甲矽烷醯胺化钾。217.根据申请专利范围第216项 之方法,其中该甲基三苯鏻盐系溴盐,该硷系双三 甲矽烷醯胺化钾,该溶剂系DMF。218.根据申请专利 范围第217项之方法,其中该方法的温度在约-5℃和 约25℃之间,且该反应系自约5分钟到约2小时的任 何时间进行。219.根据申请专利范围第218项之方法 ,其中制得之化合物系以述于申请专利范围第44项 之式9CPTG代表。220.根据申请专利范围第200项之方 法,其用以制造申请专利范围第45项之化合物(式9GA ),其系由申请专利范围第195项之产物(式8GA)开始, 并混合该产物与溶剂及臭氧以制造中间物,其系直 接或经由中间物还原成9GA。221.根据申请专利范围 第200项之方法,其中溶剂系选自经氯化烃,如二氯 甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、或其他经 多次氯化乙烷或乙烯衍生物,其系为单独或为混合 物,或与醇类之混合物,如甲醇。222.根据申请专利 范围第221项之方法,其系在自约-78至约-25之温度 。223.根据申请专利范围第222项之方法,其中还原 剂系硼氢化钠。224.根据申请专利范围第223项之方 法,其中溶剂系选自二氯甲烷或与甲醇之混合物, 且其中与臭氧之最初反应的温度在从约-78和约-40 ,以及中间物还原的温度约0和约25。225.根据申 请专利范围第224项之方法,其中制得之化合物系由 述于申请专利范围第51项之式9CPTA代表。226.据申 请专利范围第213项之方法,其系由申请专利范围第 52项之化合物(式10GG),其系由申请专利范围第213项 之产物(式9GG)开始,并在标准条件下以锇化反应转 化二醇。227.根据申请专利范围第226项之方法,其 中该方法之温度系在从约15到约50。228.根据申请 专利范围第227项之方法,其中制得之化合物系以述 于申请专利范围第56项之式10CPT代表。229.根据申 请专利范围第213项之方法,其用以制造申请专利范 围第52项之化合物(式10GG),其系由申请专利范围第 213项之产物(式9GG)开始,并在标准条件下以锇化反 应转换二醇。230.根据申请专利范围第229项之方法 ,其中该方法之温度在从约15到约50。231.根据申 请专利范围第229项之方法,其中制得之化合物系以 述于申请专利范围第56项之式10CPT代表。232.根据 申请专利范围第220项之方法,其用以制造申请专利 范围第52项之化合物(式10GG),其系由申请专利范围 第220项之产物(式9GA)开始,并在可溶性II价钯盐、 膦配位子及硷存在下,于非质子性溶剂中混合产物 与一氧化碳及醇类。233.根据申请专利范围第232项 之方法,其中该可溶性II价钯盐系选自醋酸钯。234. 根据申请专利范围第233项之方法,其中膦配位子系 选自1,3-双二苯磷丙烷。235.根据申请专利范围第 234项之方法,其中硷系选自醋酸钠或钾、碳酸钠或 钾、三乙胺、或三正-丁胺。236.根据申请专利范 围第235项之方法,其中非质子性溶剂系选自二甲基 甲醯胺或乙。237.根据申请专利范围第236项之方 法,其中制得之化合物系以述于申请专利范围第56 项之式10CPT代表。238.一种溶解述于申请专利范围 第52项之化合物(式10G)之方法,其系以乙醯化剂处 理消旋二醇。239.根据申请专利范围第238项之方法 ,其中乙醯化剂系选自在有机溶剂中含适当脂肪 之乙酸乙烯酯、乙酸异丙烯酯、醋酸酐或乙酸乙 酯。240.根据申请专利范围第239项之方法,其中有 机溶剂系醚、或己烷且脂肪为Pseudomonas。241.根 据申请专利范围第239项之方法,其中脂肪为 Pseudpmonas cepaica。242.根据申请专利范围第238项之 方法,其中脂肪为Pseudomonas cepaica,且该方法在15- 40毫克/毫升之基质浓度下于25到45之间进行,而经 溶解之化合物系以述于申请专利范围第57或58项之 式10CPT(R)或10CPT(S)代表。243.一种制造述于申请专 利范围第59项之化合物(见式11G)之方法,其在a)斯温 (Swern)型条件或b)包含水与非质子性溶剂之二相系 统下,氧化述于申请专利范围第52项之化合物(见式 10G)成醇醛而成。244.根据申请专利范围第243项之 方法,其中斯温型条件是在非质子性溶剂中之DMSO 、乙二醯氯及三乙胺以及从约-78到约25之温度范 围。245.根据申请专利范围第244项之方法,其中非 质子性溶剂系选自二氯甲烷。246.根据申请专利范 围第243项之方法,其中包含水与非质子性溶剂之二 相系统是经TEMPO或经取代之TEMPO(诸如4-乙醯氧基- TEMPO)催化之次氯酸钠,且其中另一相是二氯甲烷。 247.根据申请专利范围第246项之方法,其中该方法 之温度在约-5和约+25之间,且容许反应之时间可 为从约5分钟到约2小时的任何时间。248.根据申请 专利范围第247项的方法,其用以制造申请专利范围 第63项之式11CPT、述于申请专利范围第64项之式11 CPT(R)、或述于申请专利范围第65项之式11CPT(S)化合 物。249.根据申请专利范围第243项之方法,其用以 制造申请专利范围第66项之化合物(式12GA-1),其系 氧化申请专利范围第243项之产物(式11G)。250.根据 申请专利范围第247项之方法,其中温度是约10或约 30且反应时间为的1小时。251.根据申请专利范围 第247项之方法,其中氧化剂是氯化钠。252.根据申 请专利范围第249项之方法,其用以制造申请专利范 围第70项之式12CPTA-1.申请专利范围第71项之式12CPTA -1(R)、或申请专利范围第72项之式12CPTA-1(S)化合物 。253.根据申请专利范围第243项之方法,其用以制 造申请专利范围第73项之化合物(式12GB-1),其系自 申请专利范围第243项之产物(式11G)移除离基。254. 根据申请专利范围第247项之方法,其中离基系经催 化剂之氢化作用移除。255.根据申请专利范围第247 项之方法,其中催化剂是钯。256.根据申请专利范 围第253项之方法,其中制得之化合物系以述于申请 专利范围第77项之式12CPTB-1.述于申请专利范围第78 项之式12CPTB-1(R)、或述于申请专利范围第78项之式 12CPTB-1(S)代表。257.根据申请专利范围第249项之方 法,其用以制造申请专利范围第80项之化合物(式12 GA-2或12GB-2),其系自申请专利范围第249项之产物(式 12GA-1)移除离基。258.根据申请专利范围第257项之 方法,其中离基系经催化剂之氢化作用移除。259. 根据申请专利范围第258项之方法,其中催化剂是钯 。260.根据申请专利范围第257项之方法,其中制得 之化合物系以述于申请专利范围第84项之式12CPTA(B )-2.述于申请专利范围第85项之式12CPTA(B)-2(R)、述 于申请专利范围第86项之式12CPTA(B)-2(S)代表。261. 根据申请专利范围第253项之方法,其用以制造申请 专利范围第80项之化合物(式12GA-2或12GB-2),其系氧 化申请专利范围第253项之产物(式12GB-1)之乳醇。 262.根据申请专利范围第261项之方法,其中乳醇系 在a)斯温(Swern)型条件,或b)包含水与非质子性溶剂 之二相系统下氧化而成。263.根据申请专利范围第 262项之方法,其中斯温型条件是在非质子性溶剂中 之DMSO、乙二醯氯及三乙胺以及从约-78到约25之 温度范围。264.根据申请专利范围第263项之方法, 其中非质子性溶剂系选自二氯甲烷。265.根据申请 专利范围第261项之方法,其中制得之化合物系以述 于申请专利范围第84项之式12CPTA(B)-2.述于申请专 利范围第85项之式12CPTA(B)-2(R)、或述于申请专利范 围第86项之式12CPTA(B)-2(S)代表。266.根据申请专利 范围第249项之方法,其用以制造申请专利范围第87 项之化合物(式12G),其系以混合化合物与碘化三甲 矽烷以自申请专利范围第249项之产物(式12GA-1)移 除离基。267.根据申请专利范围第261项之方法,其 中三甲矽烷基系由二甲矽烷氯化物与碘化钠在二 氯甲烷或乙中制造或原位形成,且该方法系在约 15和约50之间的温度下反应12和48小时之间任何长 度的时间。268.根据申请专利范围第266项之方法, 其中制得之化合物系以述于申请专利范围第91项 之式12CPTA、述于申请专利范围第92项之式12CPT(R)、 或述于申请专利范围第93项之式12CPT(S)代表。269. 根据申请专利范围第257项之方法,其用以制造申请 专利范围第87项之化合物(式12G),其系以混合化合 物与碘化三甲矽烷以自申请专利范围第257项之产 物(式12GA-2)移除离基。270.根据申请专利范围第269 项之方法,其中三甲矽烷基系由三甲矽烷氯化物与 碘化钠在二氯甲烷或乙中制造或原位形成,且该 方法系在约15和约50之间的温度下反应12和48小时 之间任何长度的时间。271.根据申请专利范围第270 项之方法,其中制得之化合物系以述于申请专利范 围第91项之式12CPTA、述于申请专利范围第92项之式 12CPT(R)、或述于申请专利范围第93项之式12CPT(S)代 表。272.一种制造述于申请专利范围第94项之化合 物(式13G)之方法,其系在硷存在下,混合述于申请专 利范围第87项之化合物(式12G)与丙醯酸酯。273.根 据申请专利范围第272项之方法,其中丙醯酸酯系丙 醯酸甲酯、丙醯酸乙酯、或丙醯酸第三-丁酯。274 .根据申请专利范围第272项之方法,其中该硷系在 非质子性溶剂,如二甲亚、DMF、或乙中之氢化 钾、氢化钠、第三-丁氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、 碳酸钯、或三级胺,包括二异丙乙胺。275.根据申 请专利范围第272项之方法,其中丙醯酸酯系丙醯酸 第三-丁醯,且硷系在DMF中之碳酸钯,而温度在约20 和100之间,以及其中制得之化合物系以述于申请 专利范围第98项之式13CPT、述于申请专利范围第99 项之式13CPT(R)、或述于申请专利范围第100项之式13 CPT(S)代表。276.根据申请专利范围第272项之方法, 其用以制造以式14G描述之化合物,其中变数如上所 定义,其混合与13G与强酸,以将酮酯转换成以式14G 描述之化合物。277.根据申请专利范围第276项之方 法,其中溶剂,如甲苯,系加入酸、酮酯混合物。278. 根据申请专利范围第277项之方法,其中溶剂系甲苯 且酸系三氟乙酸。279.根据申请专利范围第152项之 方法,其中亲电子剂系甲烷化剂,包括硫酸二甲酯 、碘化甲烷、溴化甲烷、或甲基三氟乙酸。280.根 据申请专利范围第279项之方法,其中反应物系维持 在约-40和约+50之间的温度。281.根据申请专利范 围第279项之方法,其中反应物系维持在约-5和约+5 之间的温度。282.根据申请专利范围第279项之方法 ,其中产物系以稀酸分离。283.根据申请专利范围 第279项之方法,其中甲烷化剂系硫酸二甲酯且其中 稀酸系选自中到强酸,诸如氢氯酸、醋酸、或硫酸 、或这些酸任一个的混合物。284.根据申请专利范 围第279项之方法,其中制得的产物系以式5MM代表。 285.一种制造述于申请专利范围第107项之化合物( 式6MG)之方法,其系缩酮化述于申请专利范围第102 项之化合物(式5MG)。286.根据申请专利范围第285项 之方法,其中缩酮化步骤系在酸性条件下。287.根 据申请专利范围第286项之方法,其中方法的产物是 述于申请专利范围第111项之化合物(式6MM)。288.根 据申请专利范围第287项之方法,其中申请专利范围 第285项之方法的产物(式6MG)是经还原以制造述于 申请专利范围第112项之化合物(式7MG,其中R3是H)。 289.根据申请专利范围第288项之方法,其中制得的 产物是述于申请专利范围第116项之式6bMM、消旋物 亦或任一异构物。290.根据申请专利范围第285项之 方法,其用以制造申请专利范围第112项之化合物( 式7MG,其中R3不是H),其系由申请专利范围第285项之 产物(式7MG,其中R3为H)开始,并在溶剂中混合产物与 硷及烷化剂。291.根据申请专利范围第290项之方法 ,其中制得的产物是述于申请专利范围第117项之式 7MM、消旋化合物亦或任一物。292.根据申请专利范 围第290项之方法,其中硷系氢化物,如氢化钠或氢 化钾、或烷氧化物硷,如第三-丁氧化钾,或这些硷 的混合物,且烷化剂是烷基氢化物。293.根据申请 专利范围第292项之方法,其中该硷系第呈-丁氧化 钾且烷化剂是基溴。294.根据申请专利范围第290 项之方法,其用以制造申请专利范围第117项之化合 物(式8MG),其系由申请专利范围第284项之产物(式7MG )开始,并在可溶性II价钯盐,膦配位子及硷存在下 于非质子性溶剂中混合产物与一氧化碳及醇类。 295.根据申请专利范围第294项之方法,其中II价钯盐 系选自醋酸钯。296.根据申请专利范围第294项之方 法,其中磷配位子系选自1,3-双二苯磷丙烷。297.根 据申请专利范围第294项之方法,其中硷系选自醋酸 钠或钾、碳酸钠或钾、三乙胺、或三正-丁胺。298 .根据申请专利范围第297项之方法,其中非质子性 溶剂系选自二甲基甲醯胺或乙。299.根据申请专 利范围第286项之方法,其中自该方法制得的化合物 是述于申请专利范围第119项之式8MM、任一异构物 或消旋化合物。300.根据申请专利范围第286项之方 法,其用以制造申请专利范围第120项之化合物(式9 MG),其系自申请专利范围第286项之产物(式8MG)移除 离基并混合化合物与碘化三甲矽烷。301.根据申请 专利范围第292项之方法,其中三甲矽烷基系由三甲 矽烷氯化物与碘化钠在二氯甲烷或乙中原位制 造或形成。302.根据申请专利范围第292项之方法, 其中该方法系在约15和约50之间的温度下反应12 和48小时之间任何长度的时间。303.根据申请专利 范围第292项之方法,其中制得的产物是述于申请专 利范围第124项之式9MM。304.根据申请专利范围第292 项之方法,其用以制造申请专利范围第125项之化合 物(式10MG),其系在硷存在下,于非质子性溶剂混合 申请专利范围第292项制造之化合物(式9MG)与丙醯 酸酯。305.根据申请专利范围第296项之方法,其中 丙醯酸酯系丙醯酸甲酯、丙醯酸乙酯、或丙醯酸 第三-丁酯。306.根据申请专利范围第296项之方法, 其中该硷系在非质子性溶剂,如二甲亚、DMF、或 乙中之氢化钾、氢化钠、第三-丁氧化钾、碳酸 钠、碳酸钾、碳酸钯、或三级胺,包括二异丙乙胺 。307.根据申请专利范围第304项之方法,其中制得 的化合物是由述于申请专利范围第137项之化合物( 式10MM)、消旋化合物或两者之异构物所代表。308. 根据申请专利范围第304项之方法,其用以制造述于 申请专利范围第133项之化合物(式11MG),其系混合申 请专利范围第304项制得之化合物(式10MG)与强酸。 309.根据申请专利范围第308项之方法,其中强酸系 三氟乙酸。310.根据申请专利范围第308项之方法, 其中制得的化合物是由述于申请专利范围第137项 之化合物(式11MM)、消旋化合物或两者之异构物所 代表。311.根据申请专利范围第308项之方法,其用 以制造申请专利范围第138项之化合物(式12MG),其系 由申请专利范围第308项(式11MM)开始,并利用福莱蓝 德(Friedlander)型浓缩反应的方法与透明的中间物以 制造包含经相当修饰之式12MG之透明产物与经相当 修饰之透明的中间物。312.根据申请专利范围第311 项之方法,其中用于福莱蓝德型浓缩反应之经相当 修饰之透明的中间物系以下所示之化合物313.根据 申请专利范围第311项之方法,其中用于福莱蓝德型 浓缩反应之经相当修饰之透明的中间物系以下所 示之化合物314.根据申请专利范围第312或313项之方 法,其中制得之化合物系由述于式12MM之化合物、 消旋化合物及两者之异构物所代表。315.根据申请 专利范围第311项之制造式13MG之化合物的方法,其 系由申请专利范围第311项(式11MM)开始并移除离基 。316.根据申请专利范围第315项之方法,其中离基 系经催化剂混合申请专利范围第311项之产物与氢 而移除。317.根据申请专利范围第316项之方法,其 中催化剂系钯。318.根据申请专利范围第317项之方 法,其中自反应制得的化合物系蟾蜍色胺。319.根 据申请专利范围第275项之方法,其中温度系介于约 20℃至50℃之间。 |
