| 主权项 |
1.一种通式(I)化合物 其中 n代表数字0,1,2或3, R1代表氢或卤原子或甲基或甲氧基, R2代表氢原子或甲基, R3代表氢原子或1个或2个卤原子, 其系呈游离硷状态或与酸形成加成盐状态。2.一 种制备根据申请专利范围第1项之化合物的方法, 其特征在于:制备式中R2代表氢原子之化合物, 其系由通式(II)化合物 其中R1如申请专利范围第1项之定义,和氯乙醯氯反 应,得到通式(IV)醯胺, 其与通式(V)六氢啶反应 其中n和R3如申请专利范围第1项之定义,得到通式( VI)醯胺类, 其最后还原成通式(I,R2=H)胺, 或者,制备式中R2代表甲基的化合物时, 由通式(II)化合物 其中R1如申请专利范围第1项之定义,首先和醋酸酐 及甲酸的混合物反应,所得到的N-甲醯基中间物随 后还原,得到通式(VII) N-甲基-2-苯并唑胺, 以及,另外由通式(V)六氢啶, 其中n和R3如申请专利范围第1项之定义,和1-溴-2-氯 乙烷反应,得到通式(IX)氯化衍生物, 其最后和通式(VII)N-甲基-2-苯并唑胺反应,得到 通式(I,R2=CH3)化合物3.一种具有D4多巴胺受体亲和 性之医药组合物,其包括根据申请专利范围第1或2 项的化合物,与赋形剂组合。4.根据申请专利范围 第3项之医药组合物,系用于治疗及预防缺血或缺 氧处之脑血管疾病、青光眼、进行性神经退化症 、预防与心脏和血管手术或与血管内疗法有关之 脑部缺血意外。5.根据申请专利范围第4项之医药 组合物,其中脑血管疾病为脑梗塞、颅部或神经索 外伤、心动或呼吸停止、短暂缺血发作及产期窒 息。6.根据申请专利范围第4项之医药组合物,其中 进行性神经退化症为老年痴呆,如阿兹海默氏症、 血管性痴呆、帕金森氏症、亨丁顿氏症、橄榄体 桥脑小脑萎缩、肌萎缩性侧索硬化、病毒引致神 经退化症及其类似病症。7.根据申请专利范围第3 项之医药组合物,系用于治疗精神病,特别是精神 分裂病(不足及产出性形式)与由镇静剂或由帕金 森氏症导致的急性和慢性锥体外症状、各种形式 的焦虑症、疼痛发件、恐慌、强迫性观念病症、 不同形式的抑郁症(包括精神性抑郁症)、麻醉性 和酒精性诱发的上瘾及下视丘脑下腺功能异常及 与年纪或阿兹海默氏症有关的认知性异常。 |
