发明名称 生产环氧化物的方法
摘要 本发明提供了合成式(Ⅰ)环氧化物的方法,该方法至少包括由烯丙基丙酮化合物反应物形成卤代醇,随后进行碱诱导环化作用。环氧化物(Ⅰ)用作合成肾素或HIV蛋白酶或其它蛋白酶的抑制剂的中间体。
申请公布号 CN1066728C 申请公布日期 2001.06.06
申请号 CN95192714.0 申请日期 1995.02.27
申请人 麦克公司 发明人 D·阿斯金;K·K·恩;P·E·马里格里斯;P·J·莱达;K·罗森;R·P·沃兰蒂;V·乌帕迪亚
分类号 C07D413/06;C07D263/52;C07D413/04 主分类号 C07D413/06
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;张元忠
主权项 1.合成式Ⅰ环氧化物的方法,<img file="9519271400021.GIF" wi="490" he="353" />该方法包括下述步骤:(a)在约-40℃至约100℃的温度范围内,使一当量式Ⅱ烯丙基丙酮化物,<img file="9519271400022.GIF" wi="476" he="379" />与约一至二当量卤化剂在混有弱碱水溶液的溶剂中接触,生成式Ⅲ卤代醇,<img file="9519271400023.GIF" wi="759" he="411" />和(b)在溶剂或溶剂混合物中加碱,诱发上步式Ⅲ卤代醇形成式Ⅰ环氧化物。
地址 美国新泽西州