发明名称 |
在肥胖症和其它病症的治疗中用作神经肽YY5受体配体的N-取代的氨基1,2,3,4-四氢化萘 |
摘要 |
本发明描述了作为神经肽Y Y5(NPY5)受体配体的式(1)β-氨基1,2,3,4-四氢化萘衍生物、其制备方法以及含有β-氨基1,2,3,4-四氢化萘衍生物作为活性组分的药物组合物。β-氨基1,2,3,4-四氢化萘可用于与NPY受体亚型Y5有关的疾病和紊乱的治疗。 |
申请公布号 |
CN1298386A |
申请公布日期 |
2001.06.06 |
申请号 |
CN99805393.7 |
申请日期 |
1999.04.12 |
申请人 |
奥索-麦克尼尔药品公司 |
发明人 |
S·L·达西;T·W·洛文伯格;J·J·麦纳利;A·B·雷茨;M·A·杨曼 |
分类号 |
C07C311/15;C07C311/20;C07C311/21;C07C311/37;C07C311/25;C07D333/34;C07D213/38;C07D233/54;C07D307/52;C07D333/20;A61K31/18;A61K31/44;A61K31/34;A61K31/38;A61K31/415 |
主分类号 |
C07C311/15 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
谭明胜 |
主权项 |
1.式1的化合物及其对映异构体、非对映异构体和其可药用盐,<img file="9980539300021.GIF" wi="509" he="280" />其中,R<sub>1</sub>独立地选自下述基团:氢;羟基;卤素;C<sub>1-8</sub>烷氧基;卤素取代的C<sub>1-8</sub>烷氧基;三氟烷基;C<sub>1-8</sub>烷硫基和被选自卤素、三氟烷基和C<sub>1-8</sub>烷氧基的取代基所取代的C<sub>1-8</sub>烷硫基;C<sub>3-6</sub>环烷基;C<sub>3-8</sub>环烷氧基;硝基;氨基;C<sub>1-6</sub>烷基氨基;C<sub>1-8</sub>二烷基氨基;C<sub>4-8</sub>环烷基氨基;氰基;羧基;C<sub>1-5</sub>烷氧基羰基;C<sub>1-5</sub>烷基羰基氧基;甲酰基;氨基甲酰基;苯基;被选自卤素、羟基、硝基、氨基和氰基的取代基所取代的苯基;n是0-2;B<sub>2</sub>选自氢;C<sub>1-5</sub>烷基;卤素取代的C<sub>1-5</sub>烷基;Y是亚甲基;m是0-3;R<sub>2</sub>选自下述基团:氢;羟基;C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>1-6</sub>链烯基;C<sub>3-7</sub>环烷基;卤素;苯基;被选自卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、三氟C<sub>1-6</sub>烷基、氰基、硝基、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基和C<sub>1-6</sub>二烷基氨基的取代基所取代的苯基;萘基;苯氧基;被选自卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、三氟C<sub>1-6</sub>烷基、氰基和硝基的取代基所取代的苯氧基;苯硫基和被选自卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、硝基和氨基的取代基所取代的苯硫基;诸如吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和咪唑基的杂芳基;被选自C<sub>1-6</sub>烷基和卤素的取代基所取代的杂芳基;和杂环烷基;B<sub>1</sub>选自氢;C<sub>1-5</sub>烷基;被卤素取代的C<sub>1-5</sub>烷基;L选自C<sub>1-8</sub>亚烷基;C<sub>2-10</sub>烯撑;C<sub>2-10</sub>炔撑;C<sub>1-4</sub>亚烷基环烷基C<sub>1-4</sub>亚烷基;C<sub>2-4</sub>烯撑环烷基C<sub>2-4</sub>烯撑;C<sub>2-4</sub>炔撑环烷基C<sub>2-4</sub>炔撑;C<sub>1-4</sub>亚烷基芳基C<sub>1-4</sub>亚烷基;和C<sub>2-4</sub>烯撑芳基C<sub>2-4</sub>烯撑;R<sub>3</sub>选自:C<sub>1-8</sub>烷基;被选自烷氧基和卤素的取代基所取代的C<sub>1-8</sub>烷基;环烷基;被选自烷氧基和卤素的取代基所取代的环烷基;苯基;被选自C<sub>1-8</sub>烷基、卤素、硝基、氨基、烷基氨基、烷基磺酰基、烷氧基和氰基的取代基所取代的苯基;萘基;被选自卤素、硝基、氨基和氰基的取代基所取代的萘基;选自吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和咪唑基的杂芳基;和被选自卤素、硝基、氨基和氰基的取代基所取代的杂芳基。 |
地址 |
美国新泽西州 |