发明名称 COUPLING CONDENSATION SYNTHESIS OF HETEROCYCLES
摘要 Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Heterocyclen, dadurch gekennzeichnet, dass man folgende Komponenten: i) ein Propargylderivat mit der allgemeinen Strukturformel (I), wobei Het ein gegebenenfalls substituiertes Heteroatom und A ein substituierter oder unsubstituierter Aromat, ein substituierter oder unsubstituierter aromatischer Heterocyclus, ein substituiertes oder unsubstituiertes Vinylaren und/oder ein Derivat davon, ein Olefin, ein Alkin, eine Acceptorgruppe oder ein Nitril ist; (ii) eine Verbindung mit der allgemeinen Strukturformel (II), wobei B ein elektronenarmer substituierter oder unsubstituierter Aromat mit oder ohne Acceptorgruppe, ein elektronenarmer substituierter oder unsubstituierter Heteroaromat mit oder ohne Acceptorgruppe, ein elektronenarmes Olefin und/oder Alkin, ein Metallkomplex und X eine Abgangsgruppe ist; (iii) ein Nucleophil mit der allgemeinen Strukturformel (III), wobei Y und/oder Z unabhängig voneinander eine Aminogruppe, Thiogruppe (Mercaptogruppe), Selenogruppe, Tellurogruppe, Hydroxygruppe (Alkoholgruppe), Imidogruppe, Carbonylgruppe, Thiocarbonylgruppe, Selenocarbonylgruppe, Tellurocarbonylgruppe; C ein substituiertes oder unsubstituiertes C-Atom, eine substituierte oder unsubstituierte oder anellierte CC-Doppelbindung oder -Einfachbindung und n = 0-10, vorzugsweise 1-5, ist, vorzugsweise in einer Eintopfreaktion durch Cyclokondensation zu 4- bis 10-, vorzugsweise 5- bis 7-gliedrigen, heterocyclischen, aromatischen oder nichtaromatischen Ringsystemen umsetzt.
申请公布号 WO0138302(A2) 申请公布日期 2001.05.31
申请号 WO2000EP11600 申请日期 2000.11.21
申请人 MORPHOCHEM AG;MUELLER, THOMAS;ANSORGE, MARKUS 发明人 MUELLER, THOMAS;ANSORGE, MARKUS
分类号 A61P31/04;A61P31/10;C07D231/06;C07D417/12;C07D417/14;C07D471/04;(IPC1-7):C07D/ 主分类号 A61P31/04
代理机构 代理人
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