发明名称 抗病毒嘧啶衍生物
摘要 本发明揭示了用于治疗病毒感染,特别是巨细胞病毒感染的化合物和组合物。化合物包括新颖的基于嘧啶的衍生物,它具有式(Ⅰ)结构,其中X选自-NR<SUP>3</SUP>R<SUP>4</SUP>、-OR<SUP>3</SUP>、-SR<SUP>3</SUP>、芳基、烷基和芳基烷基;Y选自共价键、-N(R<SUP>6</SUP>)-、-O-、-S-、-C(=O)-和亚烷基;R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>独立地选自氢、烷基、-O-烷基、-S-烷基、芳基、芳基烷基、-O-芳基、-S-芳基、-NO<SUB>2</SUB>、-NR<SUP>7</SUP>R<SUP>8</SUP>、-C(O)R<SUP>9</SUP>、-C(O)<SUB>2</SUB>R<SUP>10</SUP>、-C(O)NR<SUP>7</SUP>R<SUP>8</SUP>、-N(R<SUP>7</SUP>)C(O)R<SUP>9</SUP>、-N(R<SUP>7</SUP>)CO<SUB>2</SUB>R<SUP>11</SUP>、-N(R<SUP>9</SUP>)C(O)NR<SUP>7</SUP>R<SUP>8</SUP>、-S(O)<SUB>m</SUB>NR<SUP>7</SUP>R<SUP>8</SUP>、-S(O)<SUB>n</SUB>R<SUP>9</SUP>、-CN、卤素和-N(R<SUP>7</SUP>)S(O)<SUB>m</SUB>R<SUP>11</SUP>。
申请公布号 CN1297447A 申请公布日期 2001.05.30
申请号 CN99805084.9 申请日期 1999.02.12
申请人 图拉列克股份有限公司 发明人 T·D·库欣;H·L·梅隆;J·C·耶内;J·A·弗利加雷;苗世昌;陈晓颀;J·P·鲍尔斯
分类号 C07D403/04;C07D239/48;A61K31/505 主分类号 C07D403/04
代理机构 上海专利商标事务所 代理人 陈文青
主权项 1.一种化合物,它具有下式结构:<img file="9980508400021.GIF" wi="549" he="211" />其中X选自-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>、-OR<sup>3</sup>、-SR<sup>3</sup>、芳基、烷基和芳烷基;Y选自共价键、-N(R<sup>6</sup>)-、-O-、-S-、-C(=O)-和亚烷基;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自氢、烷基、-O-烷基、-S-烷基、芳基、芳基烷基、-O-芳基、-S-芳基、-NO<sub>2</sub>、-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、-C(O)R<sup>9</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-C(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>-N(R<sup>7</sup>)C(O)R<sup>9</sup>、-N(R<sup>7</sup>)CO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-N(R<sup>9</sup>)C(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、-S(O)<sub>m</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、-S(O)<sub>n</sub>R<sup>9</sup>、-CN、卤素和-N(R<sup>7</sup>)S(O)<sub>m</sub>R<sup>11</sup>;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地选自氢、烷基、芳基或芳基烷基,或者,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>和与之连接的氮原子一起形成5-、6-或7-元环内含1-3个杂原子的芳环或非芳族环;R<sup>5</sup>选自烷基、芳基、芳烷基和双环稠合的芳基-环烷基;R<sup>6</sup>选自氢、烷基、芳基和芳基烷基;或与R<sup>5</sup>并和与R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>连接的氮原子结合,形成5-、6-、7-或8-元环;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地选自氢、烷基、芳基或芳基烷基,或者R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>和与它们相连的氮原子连接在一起形成4-、5-、6-、7-或8-元环,环中含1-3个杂原子;R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地选自氢、烷基、芳基和芳基烷基;R<sup>11</sup>选自烷基、芳基和芳基烷基;m是1-2的整数;n是1-3的整数;任选的是,R<sup>1</sup>与R<sup>2</sup>连接、R<sup>1</sup>与R<sup>3</sup>连接、R<sup>3</sup>与N<sup>3</sup>连接、R<sup>5</sup>与N<sup>3</sup>连接、R<sup>5</sup>与N<sup>1</sup>连接或R<sup>2</sup>与N<sup>1</sup>连接形成了5-、6-、7-或8-元环,所述的化合物的分子量为约150-750,条件是当Y是键时,R<sup>5</sup>不是咪唑环。
地址 美国加利福尼亚州