发明名称 PROCESO PARA LA FORMACION DE UN COMPUESTO DERIVADO DE AMIN-IMINO-METIL-FENIL-5-ISOXAZOLIL-ACIL-AMIN-ALANINA Y COMPUESTOS INTERMEDIARIOS EMPLEADOS
摘要 El proceso comprende la formacion de un compuesto de formula (I) o una sal apta para uso farmacéutico del mismo; donde: R1 se selecciona entre H o NHR1a;R1a se selecciona del grupo formado por: -C(=O)-O-R1b, -C(=O)-R1b, -C(=O)N(R1b)2, -C(=O)NHSO2R1b,-C(=O)NHC(=O)R1b, -C(=O)NHC(-O)OR1b, -C(=O)NHSO2NHR1b,-C(=S)-NH-R1b, -NH-C(=O)-O-R1b, -NH-C(=O)R1b, NH-C(=O)-NH-R1b, -SO2-O-R1b, -SO2-R1b, -SO2-N(R1b)2, -SO2-NHC(-O)OR1b, -P(=S)(OR1b)2, -P(=O)(OR1b)2,-P(=S)(R1b)2, -P(=O)(R1b)2, y formula (II); R1b se selecciona del grupo formado por: alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3-8,sustituidos con 0-2 R1c, arilo sustituido con 0-4 R1c, arilo(alquil C1-6)- sustituido con 0-4 R1, un sistema en anillo heterocíclico de 5-10 miembrosque posee1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S, y N, donde dicho anillo heterocíclico está sustituido con 0-4 R1c, y alquilo C1-6 sustituido conun sistema en anillo heterocíclico de 5-10 miembros que posee 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S, y N, donde dicho anillo estásustituido con 0-4 R1c; R1c es H, halogeno, CF3, CN, NO2, alquilo C1-8, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-11, cicloalquilalquilo C4-11, arilo, aril(alquil C1-6),alcoxi C1-6 y alcoxicarbonilo C2-5; R2 se selecciona entre H o alquilo C1-10; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo formado por H, alquilo C1-6,alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7 y arilo sustituido con 0-2 R3a; R3a puede ser alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo, CF3, NO2 y NR3bR3c; R3b y R3cse seleccionan independientemente del grupo formado por H, alquilo C1-10, alcoxicarbonilo C2-10, alquilcarbonilo C2-10, alquilsufonilo C1-10, heteroaril(alquilC1-4)sulfonilo, aril(alquil C1-10)sulfonilo, arilsulfonilo, arilo, heteroarilcarbonilo, heteroarilsulfonilo y heteroarilalquilcarbonilo, donde dichos arilo yheteroarilo están sustituidos optativamente con 0-3 R3d; R3d se selecciona del grupo formado por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo, CF3, y NO2; R5 se seleccionadel grupo formado por: hidroxilo, alquiloxi C1-10, cicloalquiloxi C3-11, ariloxi C6-10, arilalquiloxi C7-11, alquilcarboniloxialquiloxi C3-10,
申请公布号 AR015949(A1) 申请公布日期 2001.05.30
申请号 AR1998P104969 申请日期 1998.10.05
申请人 DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY 发明人
分类号 A61K31/42;A61K31/4245;A61P7/02;C07D261/04;C07D413/10;C07F9/653;(IPC1-7):C07D261/04;C07F9/22;C07F9/36;C07F9/657 主分类号 A61K31/42
代理机构 代理人
主权项
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