| 主权项 |
1.一种制备式(I)化合物之方法,视需要可呈其盐或络合物型式,其包括水解式(IV)化合物其中P为包括醯基或经取代之氧碳基保护基,在酸存在下将所形成之式(V)产物在硷存在下,在极性溶液中原位与式(VI)化合物缩合其中R代表CHO或H,之后将式(VII)中间产物在原位闭环其中R代表CHO或H,以形成式(I)化合物,然后可视需要将其与酸或络合剂反应,以形成其盐或络合物。2.如申请专利范围第1项之方法,其中R为CHO。3.如申请专利范围第1项之方法,其中P为甲醯基、C1-4烷醯基或式R'OC(O)之氧羰基,其中R'为烷基或芳烷基。4.如申请专利范围第3项之方法,其中P为乙醯基或R'为三级丁基或基。5.如申请专利范围第1或2项之方法,其中水解步骤系在有机或无机酸存在下,在烷醇、环状醚或氯化烃中进行。6.如申请专利范围第5项之方法,其中水解步骤系在IMS中进行,而酸为三氟乙酸或盐酸。7.如申请专利范围第1或2项之方法,其中缩合反应系于回流中进行。8.如申请专利范围第7项之方法,其中极性溶剂为醇类、水或乙,硷为三烷胺或硷金属碳酸盐或碳酸氢盐。9.如申请专利范围第8项之方法,其中硷为钾或钠之碳酸盐或碳酸氢盐。10.如申请专利范围第1或2项之方法,其中系在无机酸(视需要可加上一种或多种非水溶剂)存在下,用原甲酸三烷酯进行闭环反应。11.如申请专利范围第10项之方法,其中系在盐酸存在下,用原甲酸三乙酯进行闭环反应。12.如申请专利范围第10项之方法,其中非水溶剂为四氢喃、乙酸乙酯或IMS。 |
