| 主权项 |
1.一种式(I)化合物其中R1与R2分别代表选自下列之基团;(i)C3-8环烷基-;(ii)氢;(iii)芳基2CHCH2-;(iv)C3-8环烷基C1-6烷基-;(v)C1-8烷基-;(vi)芳基C1-6烷基-;(vii)R4R5N-C1-6烷基-;(viii)C1-6烷基-CH(CH2OH)-;(ix)芳基C1-5烷基-CH(CH2OH)-;(xi)分别经一个或多个-(CH2)pR6基团取代之C3-8环烷基;(xii)H2NC(=NH)NHC1-6烷基-;(xiii)如下式基团或此等基团中邻接X之一个伸甲基碳原子或若有二个时,均可经甲基取代;(xiv)-C1-6烷基-OH;(xvii)芳基;及(xviii)-(CH2)fSO2NHg(C1-4烷基)2-g或-(CH2)fSO2NHg(芳基C1-4烷基-)2-g;R3代表甲基、乙基、正丙基、-CH(OH)CH3.-(CH2)q卤素、-(CH2)hY(CH2)iH、-(CH2)kZ、或-(CH2)kC((CH2)uH)=NO(CH2)vH;Y代表O、S或N(CH2)jH;Z代表-COO(CH2)lH;a与b分别代表0至4之整数,但其限制条件为a+b在3至5之范围内;f代表2或3,且g代表0至2之整数;p代表0或1;q代表0至3之整数;h代表0至2之整数;i代表0至2之整数,使h+i在0至3之范围内;j代表0至2之整数,使h+i+j在0至3之范围内;k代表0或1;l代表1或2,使k+l在0至2范围内;u与v分别代表0或1,使k+u+v在0至1之范围内;R4与R5分别代表氢,C1-6烷基、芳基、芳基C1-6烷基-或NR4R5共同代表啶基,咯啶基、六氢啶基、吗基、或2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-;R6代表-NH2或-NHCOCH3;R7代表氢、-C1-6烷基、-C1-6烷基芳基或-COC1-6烷基;X代表NR7.O、S、SO或SO2;其中C1-5.C1-6及C1-8烷基系关于脂系烃基,含1至5.6及8个碳原子,其分别为直链或支链且可为饱和或未饱和;芳基系关于单及双环碳环芳环且杂环芳环含1至3个选自N、O及S之杂原子,彼等可视需要被取代;且C3-8环烷基系关于单环烷基及双环烷基;及其盐与溶剂化物。2.根据申请专利范围第1项之式(I)化合物,其中R3代表甲基、乙基或正丙基,且R7代表氢、-C1-6烷基、-C1-6烷芳基或乙醯基。3.根据申请专利范围第1或2项之式(I)化合物,其中R1与R2不同时代表氢。4.根据申请专利范围第1或2项之式(I)化合物,其中R1代表C3-8环烷基,芳基2CHCH2-、芳基C1-6烷基、C1-8烷基-、芳基、-(CH2)fSO2NHg(C1-4烷基)2-g、四氢喃-n-基或四氢硫喃-n-基,其中n为3或4,C3-8环烷基C1-6烷基-、氢、或R4R5N-C1-6烷基-,其中NR4R5共同代表六氢啶基或吗基。5.根据申请专利范围第1或2项之式(I)化合物,其中R1代表C1-6烷基-CH(CH2OH)-、1,1-二氧六氢-1..6-硫喃-4-基、N-乙醯基-六氢啶-4-基、1S-羟甲基-2-苯乙基、六氢啶-4-基及1-氧六氢-1..4-硫喃-4-基。6.根据申请专利范围第1或2项之式(I)化合物,其中R1代表-CH2CHPh2.-CH(Et)2或苯乙基。7.根据申请专利范围第1或2项之式(I)化合物,其中R2代表-C1-6烷基-OH、H2NC(=NH)NHC1-6烷基-、R4R5NC1-6烷基,其中NR4R5共同代表啶基、六氢啶、吗基、或2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)、芳基C1-5烷基CH(CH2OH)-、芳基、C3-8环烷基C1-6烷基-、C3-8环烷基、C1-6烷基-CH(CH2OH)-、芳基C1-6烷基、咯啶-3-基、六氢啶-3-基、芳基C1-6烷基、分别经一个或多个-(CH2)pR6基团取代之C3-8环烷基,或六氢啶-4-基;其中环氮可视需要经C1-6烷基取代。8.根据申请专利范围第1或2项之式(I)化合物,其中R2代表C1-8烷基或R4R5NC1-6烷基-,其中R4与R5分别为氢,或芳基,或R4R5N共同代表咯啶基。9.根据申请专利范围第1或2项之式(I)化合物,其中R2代表六氢啶-1-基乙基或2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)乙基。10.根据申请专利范围第1或2项之式(I)化合物,其中R3代表-CH=NOH环丙基-COOCH3.-COOCH2CH3.-CH2OH、-CH(OH)CH3或卤素。11.根据申请专利范围第1或2项之式(I)化合物,其中R3代表甲基、乙基或正丙基。12.根据申请专利范围第1或2项之式(I)化合物,其中R3代表乙基或-CH2OH。13.根据申请专利范围第1或2项之式(I)化合物,其中R3代表乙基。14.根据申计专利范围第1或2项之式(I)化合物,其中R4与R5分别代表氢、C1-6烷基、芳基、芳基C1-6烷基-或NR4R5共同代表咯啶基、六氢啶基或吗基。15.根据申请专利范围第1或2项之式(I)化合物,其中R4与R5分别代表氢、C1-6烷基或芳基或NR4R5共同代表咯啶基、六氢啶基或吗基。16.根据申请专利范围第1项之化合物,其系(2R,3R,4S,5S)-2-[6-(2,2-二苯基-乙胺基)-2-(2-六氢啶-1-基-乙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇,或其盐或溶剂化物。17.根据申请专利范围第1项之化合物,其系(2R,3R,4S,5S)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[6-苯乙胺基-2-(2-六氢啶-1-基-乙胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇,或其盐或溶剂化物。18.根据申请专利范围第1项之化合物,其系(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[6-(1-乙基-丙胺基)-2-(2-六氢啶-1-基-乙胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇,或其盐或溶剂化物。19.根据申请专利范围第1项之化合物,其系(2R,3R,4S,5S)-2-[6-(1-乙基-丙胺基)-2-[2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-乙胺基]-嘌呤-9-基}-5-(3-羟甲基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇,或其盐或溶剂化物。20.根据申请专利范围第1项之化合物,其系(2R,3R,4S,5S)-2-[6-(2,2-二苯基-乙胺基)-2-(2-吗-4-基-乙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-[6-(2,2-二苯基-乙胺基)-2-(2-羟基-乙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-{6-(1-乙基-丙胺基)-2-[2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-乙胺基]-嘌呤-9-基}-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-{6-(3,3-二甲基-丁胺基)-2-[2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-乙胺基]-嘌呤-9-基}-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[6-(环戊胺基)-2-(2-六氢啶-1-乙胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;N-{2-[9-(5S-(3-乙基-异唑-5-基)-3R,4S-二羟基-四氢喃-2R-基]-6-(四氢硫喃-4-基胺基)-9H-嘌呤-2-基胺基]-乙基}-胍;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[6-(3-氟-4-羟基-苯胺基)-2-(2-六氢啶-1-基乙胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;2-[9-(5S-(3-乙基-异唑-5-基)-3R,4S-二羟基-四氢喃-2R-基]-2-(2-六氢啶-1-基乙胺基)-9H-嘌呤-6-基胺基]-乙磺酸甲基醯胺;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[2-(2-六氢啶-1-基-乙胺基]-6-(四氢硫喃-4-基胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[2-(2-啶-2-基-乙胺基)-6-(四氢喃-4-基胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[2-(2-六氢啶-1-基-乙胺基]-6-(四氢喃-4-基胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[2-(1S-羟甲基-2-苯基乙胺基]-6-(四氢喃-4-基胺基)-嘌呤--9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-{6-(2,2-二苯基-乙胺基)-2-[2-(啶-2-基胺基3]-乙胺基]-嘌呤-9-基}-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-[6-(2,2-二苯基-乙胺基)-2-(1S-羟甲基-2-苯基乙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;4-(2-{6-胺基-9-[5S-(3-乙基-异唑-5-基)-3R,4S-二羟基-四氢喃-2R-基]-9H-嘌呤-2-基胺基}-乙基)-苯磺醯胺;(2R,3R,4S,5S)-2-[2-(反-4-胺基-环己胺基)-6-(2,2-二苯基-乙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-{6-(3-碘-胺基)-2-[2-(1甲基-1H-咪唑-4-基)-乙胺基]-嘌呤-9-基}-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-{6-(2-环己基-乙胺基)-2-[2-(1甲基-1H-咪唑-4-基)-乙胺基]-嘌呤-9-基}-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-[6-(2-环己基-乙胺基)-2-(1S-羟甲基-2-苯基-乙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;N-(2-{6-(2,2-二苯基-乙胺基)-9-[5S-(3-乙基-异唑-5-基)-3R,4S-二羟基-四氢喃-2R-基]-9H-嘌呤-2-基胺基}-乙基)-胍;N-(4-{6-(2,2-二苯基-乙胺基)-9-[5S-(3-乙基-异唑-5-基)-3R,4S-二羟基-四氢喃-2R-基]-9H-嘌呤-2-基胺基}-环己基)-乙醯胺;2-[9-(5S-(3-乙基-异唑-5-基)-3R,4S-二羟基-四氢喃-2R-基]-2-(2-胍基乙胺基)-9H-嘌呤-6-基胺基]-乙磺酸甲基醯胺;N-(2-{6-(1,1-二氧-六氢-1..6-硫喃-4-基胺基)-9-[5S-(3-乙基-异唑-5-基)-3R,4S-二羟基-四氢喃-2R-基]-9H-嘌呤-2-基胺基)-乙基)-胍;2-[9-(5S-(3-乙基-异唑-5-基)-3R,4S-二羟基-四氢喃-2R-基]-2-(1S-羟甲基-2-苯基乙胺基)-9H-嘌呤-6-基胺基]-乙磺酸甲基醯胺;1-{4-[9-(5S-(3-乙基-异唑-5-基)-3R,4S-二羟基-四氢喃-2R-基]-2-(1S-羟甲基-2-苯基-乙胺基)-9H-嘌呤-6-基胺基]-六氢啶-1-基}-乙酮;1-(4-{2-(反-4-胺基-环己胺基)-9-[5S-(3-乙基-异唑-5-基)-3R,4S-二羟基-四氢喃-2R-基]-9H-嘌呤-6-基胺基]-六氢啶-1-基)乙酮;(2R,3R,4S,5S)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[2-(2-啶-2-基乙胺基)-6-(四氢硫喃-4-基胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-(6-(1,1-一氧六氢-1..6-硫喃-4-基胺基)-2-(2-六氢啶-1-基-乙胺基)-嘌呤9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-[2-(反-4-胺基-环己胺基)-6-(1,1-二氧六氢-1..6-硫喃-4-基胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;N-(2-{6-(1-乙醯基-六氢啶-4-基胺基)-9-[5S-(3-乙基-异唑-5-基)-3R,4S-二羟基-四氢喃-2R-基]-9H-嘌呤-2基胺基}-乙基)-胍;N-{2-[9-[5S-(3-乙基-异唑-5-基)-3R,4S-二羟基-四氢喃-2R-基]-6-(六氢啶-4-基胺基)-9H-嘌呤-2-基胺基]乙基}-胍;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[2-(1S-羟甲基-2-苯基乙胺基)-6-(四氢硫喃-4-基胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[2-(1S-羟甲基-2-苯基乙胺基)-6-(1-氧-六氢-1..4-硫喃-4-基胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[6-(1-乙基-丙胺基)-2-(1S-羟甲基-2-苯基乙胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[6-(1-乙基-丙胺基)-2-(咯啶-3R-基胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[6-(1-乙基-丙胺基)-2-(2-咯-2-基-乙胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[6-(1-乙基-丙胺基)-2-(2-吗-4-基-乙胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-[2-(反-4-胺基-环己胺基)-6-(1-乙基-丙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;N-{2-[9-[5S-(3-乙基,异唑-5-基)-3R,4S-二羟基-四氢喃-2R-基]-6-(1-乙基丙胺基)-9H-嘌呤-2-基胺基]乙基}-胍;(2R,3R,4S,5S)-2-[6-(3,3-二甲基-丁胺基)-2-(2-六氢啶-1-基乙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-[6-(3,3-二甲基-丁胺基)-2-(2-吗-4-基乙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-{6-胺基-2-[2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-乙胺基)-嘌呤-9-基}-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-[6-胺基-2-(2-六氢啶-1-基乙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[6-(1S-羟甲基-2-苯基-乙胺基)-2-(2-六氢啶-1-乙胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-[2-(环戊胺基)-6-(1-乙基-丙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-[2-(3,4-二甲氧苯基-乙胺基)-6-(1-乙基-丙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-[2-(4-四氢喃基-胺基)-6-(1-乙基-丙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-[2-(1-基咯啶-3S-1-基胺基)-6-(1-乙基-丙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;5-(5R-{6-(1-乙基-丙胺基)-2-[2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-乙胺基]-嘌呤-9-基}-3S,4R-二羟基-四氢喃-2S-基]-异唑-3-甲醛;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[6-(1S-羟甲基-2-苯基-乙胺基)-2-(2-吗-4-基乙胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[6-胺基-2-(2-啶-2-基-乙胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-{6-(1-乙基-丙胺基)-2-[2-(啶-2-基-胺基)-乙胺基)-嘌呤-9-基}-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-[6-(1-乙基-丙胺基)-2-(2-六氢啶-1-基-乙胺基)-嘌呤-9-基]-5-[3-(1-羟乙基)-异唑-5-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-[6-(1-乙基-丙胺基)-2-(2-六氢啶-1-基-乙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-甲基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-[6-(1-乙基-丙胺基)-2-(2-六氢啶-1-基-乙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-丙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-[6-(1-乙基-丙胺基)-2-(2-六氢啶-1-基-乙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-羟甲基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-{6-(1-乙基-丙胺基)-2-[2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-乙胺基)-嘌呤-9-基}-5-[3-(1-羟乙基)-异唑-5-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-{6-(1-乙基-丙胺基)-2-[2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-乙胺基)-嘌呤-9-基}-5-(3-甲基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-{6-(1-乙基-丙胺基)-2-[2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-乙胺基)-嘌呤-9-基}-5-(3-丙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[6-(1S-羟甲基-2-苯基-乙胺基)-2-[2-啶-2-基胺基)乙胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[6-(1S-羟甲基-2-苯基-乙胺基)-2-(2-咯啶-1-基乙胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-[2-(2-胺基-乙胺基)-6-(1S-羟甲基-2-苯基-乙胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[6-(3-碘-胺基)-2-(2-六氢啶-1-基乙胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5S)-2-[2-乙胺基-6-(3-碘-胺基)-嘌呤-9-基]-5-(3-乙基-异唑-5-基)-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-溴-异唑-5-基)-5-[6-(1-乙基-丙胺基)-2-(2-六氢啶-1-基乙胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;5-(5R-{6-(1-乙基-丙胺基)-2-[2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-乙胺基]-嘌呤-9-基}-3S,4R-二羟基-四氢喃-2S-基)-异唑-3-羧酸乙酯;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[6-(1S-羟甲基-2-甲基-丙胺基)-2-(2-咯啶-1-基-乙胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-[6-(1S-羟甲基-2-甲基-丙胺基)-2-(2-六氢啶-1-基-乙胺基)-嘌呤-9-基]-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-{6-(1S-羟甲基-2-甲基-丙胺基)-2-[2-啶-2-基-胺基)-乙胺基]-嘌呤-9-基}-四氢喃-3,4-二醇;(2S,3S,4R,5R)-2-(3-乙基-异唑-5-基)-5-{6-(1S-羟甲基-2-甲基-丙胺基)-2-(1S-羟甲基-2-苯基-乙胺基)-嘌呤-9-基}-四氢喃-3,4-二醇;或其任一者之盐或溶剂化物。21.一种用于治疗或预防免疫疾病之医药组合物,其包含根据申请专利范围第1项所定义之式(I)化合物或其医药上可接受之盐或溶剂化物,与一种或多种生理上可接受之稀释剂或载体混合。22.根据申请专利范围第21项所定义之医药组合物,其中该免疫疾病系气喘或慢性阻塞性肺病(COPD)。23.根据申请专利范围第1项所定义之化合物,或其医药上可接受之盐或溶剂化物,用于制造治疗发炎疾病之药物。24.根据申请专利范围第23项所定义之化合物,该免疫疾病系气喘或慢性阻塞性肺病(COPD)。25.一种式(II)化合物其中R1与R3如申请专利范围第1项之定义,且L代表脱离基,或其受保护之衍生物。26.一种式(IIa)化合物其中R2与R3如申请专利范围第1项之定义,且L代表脱离基,或其受保护之衍生物。27.一种式(IV)化合物其中R3如申请专利范围第1项之定义,且L代表脱离基,或其受保护之衍生物。28.根据申请专利范围第27项之式(IV)化合物,其系式(VI)化合物其中R3如申请专利范围第1项之定义。29.一种式(V)化合物其中R3如申请专利范围第1项之定义,且L1与L2分别代表脱离基,或其受保护之衍生物。30.一种式(VIII)1化合物其中R1如申请专利范围第1项之定义,且L为脱离基或其受保护之衍生物。31.一种式(IX)1化合物其中R1与R3如申请专利范围第1项之定义,且L为脱离基,或其受保护之衍生物。32.一种式(X)1化合物其中R1与R3如申请专利范围第1项之定义,且L为脱离基或其受保护之衍生物。33.一种制备根据申请专利范围第1项所定义之式(I)化合物之方法,其包括:(a)由相应之式(II)化合物其中R1与R3如申请专利范围第1项之定义,且L代表脱离基,或其受保护之衍生物,与式R2NH2或其受保护之衍生物反应,其中R2如申请专利范围第1项中之定义;(b)由相应之式(III)化合物其中R1与R2如申请专利范围第1项之定义,与式(IV)化合物反应其中R3如申请专利范围第1项之定义,且L代表脱离基或其受保护之衍生物;(c)由一种式(I)化合物转化成另一种式(I)化合物;或(d)脱除受保护之式(I)化合物之保护基团;且若需要或必要时,由式(I)化合物或其盐转化成其另一种盐。34.一种制备根据申请专利范围第1项之式(I)化合物之方法,其包括由式(IIa)化合物:其中R1与R3如申请专利范围第1项之定义,且L代表脱离基或其受保护之衍生物,与式R1NH2化合物或其受保护之衍生物反应,其中R1如申请专利范围第1项之定义。 |
