| 主权项 |
1.一种制备式I化合物之方法, 其中 R1是三苯甲基,乙醯基或四氢喃基; R2是氢,羟基,C1-C4烷基,C3-C7环烷基,C3-C7环烷基C1-C4 烷基,C1-C4烷氧基,C2-C4烯基,C2-C4炔基,芳基,芳氧基, 芳基-C1-C4烷基,芳基-C1-C4烷氧基或杂环基或杂环基 -C1-C4烷基;该C1-C4烷基,C3-C7环烷基,C3-C7环烷基C1-C4 烷基,C1-C4烷氧基,C2-C4烯基,C2-C4炔基,芳基-C1-C4烷基 ,芳基,芳氧基,芳基-C1-C4烷氧基,杂环基部分是未经 取代的,或经至少一个选自羧基、肢基、硝基、氰 基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基、卤素、-CONR21R 22.-N(R22)COOR23.R22CO-、R22OCO-或R22COO-之基团所取代, 其中,R21是氢、C1-C4烷基或C3-C7环烷基;R22是氢或C1-C 4烷基;R23是C1-C4烷基,C2-C4烯基或一羧酸保护基; Y是-S-且Z是-CH2-,或 Y是-CH2且Z是-O-; 芳基系指基,基,菲基或苯基,彼等系视需要地 经卤素,羟基,氰基,羧基,胺甲醯基,硝基,胺基,胺甲 基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基或三氟甲基所取代;杂环系 指啶基,锭基,基,六氢啶基,六氢啶酮 基,N-氧-啶基,嘧啶基,六氢基,咯啶基,嗒 基,N-氧-嗒基,唑基,三基,咪唑基,唑基,1 ,2,3-二唑基,1,2,4-二唑基,1,3,4-二唑基,1,2,5- 二唑基,1,2,3-二唑基,1,2,4-二唑基,1,3,4-二 唑基,1,2,5-二唑基,1,2,3-三唑基,1,2,4-三唑基,1氢- 四唑基,2氢-四唑基,吩基,喃基,六亚甲亚胺,氧 七圜基,1H-氮七圜基,苯硫基,四氢苯硫基,3氢-1,2,3- 唑基,1,2,3-二唑基,1,2,5-氧二硫杂环戊烯基, 其唑基,异唑基,4氢-1,2,4-二基,1,2,5-二 基,1,2,3,5-二基,1,3,4-硫二氮七圜基,1,2,5,6- 氧三氮七圜基,唑啶基或四氢吩基,此等基团 系视需要地经C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、三氟 甲基、三氯乙基、胺基、氢硫基、羟基、羟基或 胺甲醯基所取代; 其系经由将式II化合物 与式III活化羧酸衍生物进行乙醯化作用而得, 其中R3是C1-C4烷基,而R1,R2,X,Y,Z均具有上述意义。2. 根据申请专利范围第1项之制备式I化合物之方法, 其中Y为硫且Z为-CH2-。3.根据申请专利范围第1或2 项之制备式I化合物之方法,其中R1是乙醯基或四氢 喃基。4.一种式III化合物, 其中R1是三苯甲基,乙醯基或四氢喃基,且R3是C1-C 4烷基。 |
