1,2–二取代六氢啶衍生物,及养毛剂,以及皮肤外用剂

摘要

本发明系关于以下列一般式(I)所示之1，2-二取代六氢啶衍生物及其盐:CC......(I)[式中，A及B之任一方为R1(C1-30烃基)，另一方为-(CH2)n-NR2R3；Y为-CO-，-CONR5-，-COO-;Z为-O-，-OCO-，-OCONR6-，-NR6-;R2、R3系氢原子，低级烷基，苯基，苯甲基，或者R2、R3一起形成3至7员之杂环，-NR5-(CH2)n-NR2R3及-NR6-(CH2)n-NR2R3亦可为下列之基W:CC......(W)(环E为6或7员之杂环;R2为氢、低级烷基、苯基、苯甲基);R4为氢、卤素、低级烷基等;R5、R6为氢、低级烷基等;l为0、1;m为2至5之整数;n为0至5之整数]。上述之1,2-二取代六氢啶衍生物及其盐均具有优良之发毛促进效果、及育毛效果，尤其对于哺乳动物之皮肤，特别是头皮之治疗、改善及预防脱毛非常的有用。

主权项

1.一种以下列一般式(Ⅰ)表示之1,2-二取代六氢 啶衍生物及其盐类: (上述一般式(Ⅰ)中,A及B之任一方为R1(C1-30烷基),另 一方为-(CH2)n-NR2R3所示之基, Y为-CO-,-CONR5-、或者-COO-, Z表示-OCONR6-, R2,R3系C1-4烷基或-NR2R3系吗基或六氢啶基,但当 -Z-B为-OCONR6-(CH2)n-NR2R3时,-NR6-(CH2)n -NR2R3亦可为下列 之基W: (W基中,环E表示六氢基;R2表示C1-4烷基或者苯 甲基), R4表示氢原子, R5表示氢原子, R6表示氢原子,但当-Z-B为-OCONR6-(CH2)n-NR2R3时,则-Z-B 亦可为-OCO-W, l表示0或1, m表示2至5之整数, n表示0至5之整数2.如申请专利范围第1项之化合物, 其特征为1为0之1,2-二取代六氢啶衍生物及其盐 。3.如申请专利范围第1项之化合物,其特征为1为1, 且Y为-CO-之1,2-二取代六氢啶衍生物及其盐。4. 如申请专利范围第1项之化合物,其特征为1为1,且Y 为-CONR5-之1,2-二取代六氢啶衍生物及其盐。5.如 申请专利范围第1项之化合物,其特征为1为1,且Y为- COO-之1,2-二取代六氢啶衍生物及其盐。6.如申请 专利范围第1项之化合物,其特征为A为R1所示之基,B 为-(CH2)n-NR2R3-所示之基之1,2-二取代六氢啶衍生 物及其盐。7.如申请专利范围第1项之化合物,其特 征为A为-(CH2)n-NR2R3-所示之基,B为R1所示之基之1,2- 二取代六氢啶衍生物及其盐。8.如申请专利范 围第1项之化合物,其特征为R6为氢原子之1,2-二取 代六氢啶衍生物及其盐。9.如申请专利范围第1 项之化合物,其特征为下列一般式(IA)所示之1,2-二 取代六氢啶衍生物及其盐。 [一般式(IA)中,环E系六氢基,R2系C1-4烷基或者 苯甲基,R1.R4.Y、l、及m均与申请专利范围第1项之 定义相同]。10.如申请专利范围第9项之化合物,其 特征为1为1,且Y为-CO-之1,2-二取代六氢啶衍生物 及其盐。11.如申请专利范围第1项之化合物,其特 征为R1为C10-30之烷基之1,2-二取代六氢啶衍生物 及其盐。12.如申请专利范围第1项之化合物,其特 征为m为2之1,2-二取代六氢啶衍生物及其盐。13. 如申请专利范围第1项之化合物,其特征为n为2至5 整数之1,2-二取代六氢啶衍生物及其盐。14.一种 养毛组成物,系以申请专利范围第1至13项任一项之 1,2二取代六氢啶衍生物及/或其药理上所容许之 盐作为有效成分。15.一种皮肤外用组成物,系以申 请专利范围第1至13项任一项之1,2-二取代六氢啶 衍生物及/或其药理上所容许之盐作为有效成分。 16.如申请专利范围第14项之养毛组成物,系涂布在 哺乳动物之皮肤上作为养毛目的者。17.如申请专 利范围第16项之养毛组成物,其中该哺乳动物之皮 肤系人类之头皮者。图式简单说明: 第一图至第九十六图系以图示表示本发明1,2-二取 代六氢啶衍生物制造方法之实例之一。