| 主权项 |
1.一种通式I化合物, 其中 R1是C6-10-环烷基,其未经取代或经C1-6-烷基或-C(O)O-C 1-6-烷基取代;十氢--1-基;十氢--2-基;氢-1-基 或氢-2-基,其未经取代或经C1-6-烷基取代;十氢- 薁-2-基;二环[6.2.0]癸-9-基,-1-基;2,3-二氢-1H-萉- 1-基;2,3,3a,4,5,6-六氢-1H-萉-1-基或八氢--2-基; R2是氢;C1-6-烷基,=O或苯基,其未经取代或经C1-6-烷 基取代; 是环已基或苯基,其未经取代或经C1-6-烷基取代; X是-CH(OH)-;-C(O)-;-CHR3-;-CR3=,-O-;-S-;-CH(COOR4)-或-(COOR5)= ; Y是-CH2-,-CH=;-CH(COOR4)-,或-C(COOR4)=; R3是氢或C1-6-烷氧基; R4是C1-6-烷基、或环烷基; 及 a或b可能为添加之键, 及其消旋混合物与其相对应之镜像异构物和其医 药上可接受之酸加成盐。2.根据申请专利范围第1 项之化合物,其中R1是C6-10-环烷基,其未经取代或经 C1-6-烷基取代,R2是氢,X是-CH(OH)-,-C(O)-或-CHOCH3和Y是- CH2-。3.根据申请专利范围第2项之化合物,其是 (RS)-8-(顺-4-异丙基-环己基)-1-苯基-1,8-二氮杂-螺[4. 5]癸-4-醇, (R)-8-(顺-4-异丙基-环己基)-1-苯基-1,8-二氮杂-螺[4.5 ]癸-4-醇, (S)-8-(顺-4-异丙基-环己基)-1-苯基-1,8-二氮杂-螺[4.5 ]癸-4-醇, -8-(顺-4-异丙基-环己基)-1-苯基-1,8-二氮杂-螺[4.5] 癸-4-酮, (RS)-8-(顺-4-异丙基-环己基)-4-甲氧基-1-苯基-1,8-二 氮杂-螺[4.5]癸烷 或 (RS)-8-环壬基-1-苯基-1,8-二氮杂-螺[4.5]癸-4-醇。4. 根据申请专利范围第1项之化合物,R1是十氢--2- 基,2,3,3a,4,5,6-六氢-1H-萉-1-基,4-甲基-氢-2-基,八 氢--2-基和十氢-薁-2-基,R2是氢,X是一CH(OH)-或- CHOCH3和Y是-CH2-。5.根据申请专利范围第4项之化合 物,其系 (RS)-和(SR)-8-[(2RS,4aSR,8aRS)-十氢--2-基]-1-苯基-1,8- 二氮杂-螺[ 4.5]癸-4-醇, 8-(十氢--2-基)-1-苯基-1,8-二氮杂-螺[4.5]癸-4-醇, 8-(2,3,3a,4,5,6,6-六氢-1H-萉-1-基)-1-苯基-1,8-二氮杂- 螺[4.5]癸-4-醇, (RS)-和(SR)-8-[(RS)-(4-甲基-氢-2-基)]-1-苯基-1,8-二 氮杂-螺[4.5]癸-4-醇, 8-(十氢-薁-2-基)-1-苯基-1,8-二氮杂-螺[4.5]癸-4-醇 或 8-(八氢--2-基)-4-甲氧基-1-苯基-1,8-二氮杂-螺[4.5] 癸烷(非镜像异构物之混合物)。6.一种用于治疗与 欧芬宁(orphanin)FQ (OFQ)受体有关之疾病之医药组合 物,其包含一或多种根据申请专利范围第1-5项中任 一项化合物与医药上可接受之赋形剂。7.一种制 备如申请专利范围第1项所定义之式I化合物的方 法,此方法包括 a)将下式化合物 以下式化合物进行还原性胺化 其中R1.R2.a、b、、X和Y之定义在申请专利范围第1 项中, 或 b)将方法步骤a)所得之消旋混合物转化成其镜像异 构化合物以得到纯光学化合物,或 c)将方法步骤a)或b)所得化合物转化成医药上可接 受之酸加成盐。8.根据申请专利范围第1-5项中任 一项之化合物,其系以根据申请专利范围第7项之 方法制备。9.根据申请专利范围第1-5项中任一项 之化合物,系用于治疗与欧芬宁(orphanin)FQ (OFQ)受体 有关之疾病,包括精神、神经和生理性疾病,例如 焦虑和压抑症、抑郁、外伤、由阿兹海默氏症或 其它痴呆症所导致之失忆症、癫 间和痉挛、急性 和/或慢性疼痛症、和戒除药瘾之症候、控制水平 衡、Na+分泌、动脉血压之疾病和代谢疾病,例如肥 胖症或用在制造可治疗疾病之药剂。 |
