伊波沙坦(Eprosartan)二水合物及其制法与配剂

摘要

本发明相关于(E)-α-[2-正-丁基-1-[(4-羧苯基)甲基]-lH-咪唑-5-基]亚甲基-2-吩丙酸一甲磺酸盐二水合物，其制法，包含此化合物之组合物，以及使用此化合物阻断血管紧张Ⅱ受体并治疗高血压、充血性心力衰竭及肾衰竭之方法。

主权项

1.一种化合物,其系(E)--[2-正-丁基-1-[(4-羧苯基) 甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基-2-吩丙酸一甲磺酸盐 二水合物,其显示之特性粉末X-射线绕射线对应至8 .10.8.16.8.21.9.26.6及30.4度之2値。2.一种制备根据 申请专利范围第1项之化合物的方法,其包含自含 有酸之水性溶液中,将(E)--[2-正-丁基-1-[(4-羧苯 基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基-2-吩丙酸一甲磺酸 盐之无水形式再结晶。3.根据申请专利范围第2项 之方法,其中该酸为甲磺酸。图式简单说明: 第一图、第三图及第五图各自显示(E)--[2-正-丁 基-1-[(4-羧苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基-2-吩 丙酸一甲磺酸盐无水形式之差式扫描量热法(DSC) 之温度记录图、热重分析(TGA)以及粉末X射线绕射( XRD)图示。 第二图、第四图及第六图各自显示(E)--[2-正-丁 基-1-[(4-羧苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基-2-吩 丙酸一甲磺酸盐二水合物形式之差式扫描量热法( DSC)之温度记录图、热重分析(TGA)以及粉末X射线绕 射(XRD)图示。