UN COMPUESTO FOTOACTIVO DERIVADO DE BENZOPORFIRINA; UN METODO PARA PREPARAR DICHO COMPUESTO; UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE Y USO DEL COMPUESTO FOTOACTIVO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA

摘要

Se describe un nuevo compuesto fotoactivo derivado de benzoporfirina que amplían el repertorio de compuestos utiles en la terapia fotodinámica de formula1, 2, 3, 4 donde R1 es alquilo (1-6C); Y es -OH o -NR2 o -NHNR2, donde cada R2 es independientemente H o un radical hidrocarburo sustituido o no sustituido de1-10C o donde ambos R2 tomados conjuntamente proporcionan una amina cíclica o multicíclica de 1-20C; o es -OR3 donde R3 es alquilo (1-10C) sustituido con porlo menos un sustituyente que contiene heteroátomos; n es un entero de 0-6 cada X es independientemente -OH o -OR4 donde R4 es un radical hidrocarburo nosustituido de 1-10C; o es -NR2(2) donde R2 tiene los valores definidos anteriormente; o es -OR3 donde R3 tiene los valores definidos anteriormente; y R5 esvinilo o un derivado del mismo. Se pueden obtener monohidrobenzoporfirinas en forma de triácido o como ésteres con alcoholes heteroátomo sustituidos o bien,como amidas. La terapia fotodinámica (PDT) fue inicialmente desarrollada en el tratamiento de tumores, dado que parecía que los compuestos se alojarían en lospuntos que contuvieran células que se dividieran con rapidez. Desde entonces, la PDT ha demostrado resultar util en el tratamiento de placas ateroscleroticas,reestenosis, infecciones en sangre, artritis reumatoidea, psoriasis y en el tratamiento de afecciones oculares no necesariamente limitadas a tumores. Un métodopara preparar el compuesto comprende tratar una forma más altamente esterificada de dicho compuesto benzoporfirina o la sal, las formas con metalesincorporados o marcadas o conjugadas del mismo con una base y solvente y un solvente durante un tiempo suficiente para dar como resultado la desesterificaciony así obtener el compuesto producto. Una composicion farmacéutica comprende el compuesto de benzoporfirina en mezcla con por lo menos un excipientefarmacéutico aceptable. Un método mejorado para llevar a cabo la terapia fotodinámica o hacer diagnostico comprende administrar un compuesto fotoactivo a unsujeto que necesita dicha terapia o diagnostico.