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Un inhibidor de la actividad de CETP que comprende como un ingrediente activo un compuesto representado por la formula (I) donde R representa un grupoC1-10 alquilo de cadena lineal o ramificada, un grupo C2-10 alquenilo de cadena lineal oramificada, grupo halo C1-4, alquilo inferior: un grupo C3-10cicloalquilo sustituido o insustituido; un grupo C5-8; cicloalquenilo sustituido o insustituido ; un grpo C3-10 cicloalquilo C1-10 alquilo sustituido oinsustituido; un grupo arilosustituido o insustu ido; un grupo aralquilo sustituido o insustituido o grupo heterocíclico un sustituido o insustituido de 5 a 6miembros de entre 1 y 3 átomos de nitrogeno, oxígeno o azufre, X1, X2, X3, y X4 pueden ser iguales o diferentes yrepresentan un átomo de hid rogeno, un átomode halogeno; un grupo C1-4 alquilo inferior; un grupo halo-C14 alquilo inferior; un grupo C1-4 alcoxi inferior; un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo acilo,o un grupo arilo Y representa CO- o -SO2 y Zrepresenta un átomo de hidroge no o un grupo protector mercapto o un compuesto prodroga; una sal aceptable para usofarmacéutico o su hidrato o solvato. Los compuestos representados por la formula (I) pueden aumentar la HDL y al mismo tiempodisminuir la LDL a través de lainhibicio n selectiva de la actividad de CEPT y, por lo tanto, se espera que serán utiles como nuevo tipo de agentes preventivos y terapéuticos para laateroesclerosis y la hiperlipidemia. Otros objetos de la invencionson un agente profiláctico y una composici on farmacéutica que contienen el compuestoinhibidor para inhibir la actividad CETP, el uso del compuesto y un método para inhibir la actividad CETP o para la prevencion o terapia de la hiperlipidemiaoarterosclerosis.
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