COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRAZOLO [4,3-D]-PIRIMIDIN-7-ONAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, FORMULACION VETERINARIA, USO DE DICHOS COMPUESTOS EN LA PREPARACIONDE COMPOSICION Y FORMULACIONES. PROCEDIMIENTOS PARA SU USO, COMPUESTOS INTERMEDIARIOS, PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS.

摘要

Compuestos de formulas (IA) y (IB); o sales farmacéutica o veterinariamente aceptables de los mismos o solvatos farmacéutica o veterinariamente aceptablesde cualquier entidad, en las que R1 es C1-3sustituido con cicloalquilo C3-6, CONR5R6 o un grupoheterocíclico unido a través de un átomo de N; (CH2)nHet o(CH2)Ar; R2 es alquilo C1-6; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4; R4 es SO2NR7R8, cada R5 y R6 se seleccionan independientemente entreH y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4 o junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un grupo heterocíclico de 5 o 6miembros o 4-R9-piperazinilo; R7 y R8, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un grupo 4-R10-piperazinilo; R9 esalquilo C1-4, R10 es H oalquilo C1-4 opcionalmente sustituido con OH, alcoxi C1-4 o CONH2; Het es un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros unidos a través de un átomo de C,opcionalmente sustituido; Ar es fenilo opcionalmente sustituido; y n es 0 o 1; son inhibidores potentes y selectivos de cGMP PDE5 utiles en el tratamiento deentre otros trastornos, la disfuncion eréctil masculina y la disfuncion sexual femenina. Se describen también, composiciones farmacéuticas y formulacionesveterinarias quelos contienen, uso de dichos compuestos en la preparacion de composiciones y formulaciones, procedimiento para su uso, compuestosintermediarios, y proceso para la preparacion de los compuestos.