| 主权项 |
1.一种包含90%至100%重量霉酚酸或霉酚酸吗乙酯( mycophenolate mofetil)活性成分之医药组成物,该活性 成分先被加热到高于其熔点的第一个温度,然后再 被冷却至低于其熔点的第二个温度,活性成分在此 第二个温度仍维持在液化状态,并且在此冷却的液 化状态下填充到一个医药剂量形式。2.一种包含90 %至100%重量雷农拉辛(ranolazine)活性成分之医药组 成物,该活性成分先被加热到高于其熔点的第一个 温度,然后再被冷却至低于其熔点的第二个温度, 活性成分在此第二个温度仍维持在液化状态,并且 在此冷却的液化状态下填充到一个医药剂量形式 。3.根据申请专利范围第1或2项的医药组成物,其 中该医药剂量形式为胶囊。4.根据申请专利范围 第3项的医药组成物,其中该第二个温度为低于胶 囊的熔点。5.根据申请专利范围第1或2项的医药组 成物,进一步包含与该活性成分混合的第二物质, 混合的活性成分和第二物质可视情况需要加热到 高于第二物质熔点的温度,此第二物质可为第二活 性成分,或是医药可接受赋形剂。6.根据申请专利 范围第1或2项的医药组成物,进一步包含医药可接 受崩解剂。7.根据申请专利范围第6项的医药组成 物,其中该崩解剂为可乐卡美隆钠(croscarmellose sodium)。8.根据申请专利范围第1项的医药组成物, 其中该活性成分为霉酚酸吗乙酯。9.根据申请 专利范围第1项的医药组成物,其中该活性成分为 霉酚酸。10.根据申请专利范围第1或2项的医药组 成物,进一步包含结晶延阻剂。11.根据申请专利范 围第10项的医药组成物,其中该结晶延阻剂为山梨 糖醇。12.一种制造活性成分为选自霉酚酸吗乙 酯、霉酚酸和雷农拉辛的医药组成物的方法,此方 法包括下列步骤: 藉由将活性成分加热到高于其熔点的第一个温度 使其液化; 将液化的活性成分冷却至低于其熔点的第二个温 度,在此温度下,活性成分仍能保持液态;及 将液化的活性成分充填成医药剂量形式。13.根据 申请专利范围第12项的方法,其中该医药剂量形式 为胶囊。14.根据申请专利范围第13项的方法,其中 该第二个温度为低于胶囊的熔点。15.根据申请专 利范围第12项的方法,进一步包含将第二物质与活 性成分混合的步骤,此第二物质可为第二活性成分 ,或是医药可接受赋形剂;其中该液化步骤包括加 热混合的活性成分和第二物质到至少高于活性成 分的熔点且视情况需要高于第二物质的熔点。16. 一种制造活性成分为选自霉酚酸吗乙酯的医药 组成物的方法,此方法包括下列各步骤: 将霉酚酸吗乙酯加热到95至120℃的温度使其液 化; 将在制备完成组成物中作为崩解的足够可乐卡美 隆钠与液化的霉酚酸吗乙酯混合; 将混合的液化霉酚酸吗乙酯和可乐卡美隆钠冷 却至低于80℃的温度;及 将冷却、液化并与可乐卡美隆钠混合的霉酚酸吗 乙酯填充到硬或软胶囊中。17.根据申请专利范 围第16项的方法,其中该混合的液化霉酚酸吗乙 酯和可乐卡美隆钠被冷却至低于60℃。18.一种包 含90%至100%重量霉酚酸吗乙酯之医药组成物,该 霉酚酸吗乙酯被加热到高于90℃的第一个温度 而液化,然后再冷却至低于80℃的第二个温度,接着 在此第二个温度下将此液体填充到一个医药剂量 形式。19.根据申请专利范围第18项的医药组成物, 其系选自:在1号大小胶囊中的500毫克霉酚酸吗 乙酯、在0号大小胶囊中的750毫克霉酚酸吗乙酯 以及在00号大小胶囊中的1000毫克霉酚酸吗乙酯 。 |
