18-NOR-STEROIDS AS SELECTIVELY ACTIVE ESTROGENS

摘要

Die vorliegende Erfindung beschreibt die neuen 18-NorSteroide (Gonatriene) der allgemeinen Formel (I) worin R<1>, R<2>, R<3>, R<6>, R<7>, R<8>, R<9>, R<11>, R<11'>, R<14>, R<15>, R<15'>, R<16>, R<17> und R<17'> die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, als pharmazeutische Wirkstoffe, die in vitro eine höhere Affinität an Estrogenrezeptorpräparationen von Rattenprostata als an Estrogenrezeptorpräparationen von Rattenuterus und in vivo eine präferentielle Wirkung am Knochen im Vergleich zum Uterus und/oder ausgeprägte Wirkung hinsichtlich Stimulierung der Expression von 5HT2a-Rezeptor und -transporter aufweisen, deren Herstellung, ihre therapeutische Anwendung und pharmazeutischen Darreichungsformen, die die neuen Verbindungen enthalten. Die Erfindung beschreibt ferner die Verwendung von Steroiden, denen das Gonatrien-Gerüst zugrunde liegt, zur Behandlung estrogendefizienz-bedingter Krankheiten und Zustände sowie die Verwendung des Gonatrien-Strukturteils in Gesamtstrukturen von Verbindungen, die eine Dissoziation zugunsten ihrer estrogenen Wirkung am Knochen im Vergleich zum Uterus aufweisen.