双苄基异喹啉类生物碱及其制备方法和药物组合物

摘要

本发明涉及具有作为逆转多药耐药活性的式Ⅰ的双苄基异喹啉类生物碱化合物及其药物上可接受的盐,其制备方法,含有它们的药物组合物以及使用它们作为抗癌药物增敏剂的用途。式Ⅰ中R¹是氢或烷基;R²和R³是氢,酰基,烷基或烷基可被O,N,S原子间断或一起为O或S。R⁴和R⁵是氢,酰基,烷基或烷基可被O,N,S原子间断或一起为O或S。X₁,X₂,X₃,X₄可相同或不同且独立地为卤原子或烷氧基或酰氧基,n是1至4的整数。C(1)和C(1′)构型为RR、SS、1S1′R、1R1′S。

主权项

1．通式(Ⅰ)所示的双苄基异喹啉类生物碱或其药用盐：式中，R1是氢，1-10个碳原子的直链或支链烷基；R2和R3是氢，取代酰基，直链或支链烷基和其中烷基可以被选自O，N，S的杂原子间断。R2和R3可以一起为O或S。R4和R5是氢，取代酰基，直链或支链烷基或其中烷基可以被选自O，N，S的杂原子间断。R4和R5可以一起为O或S。X1，X2，X3，X4可以相同或不同并且各自独立地为卤原子或1-10个碳原子的直链或支链烷氧基或酰氧基，且n是1至4的整数。其中粉防己碱、防己诺林，小蘖胺或头花千金藤碱或其盐除外。