发明名称 COMPUESTOS HETEROAROMATICOS SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES TIROSIN QUINASA, METODOS PARA SU PREPARACION, INTERMEDIARIOS, USO EN MEDICINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENE.
摘要 Compuestos heteroaromáticos, y en particular quinolina, quinozolinas, piridopiridinas y piridopirimidinas de formula (I) o una sal o solvato del mismo;donde X es N o CH; Y es CR1 y V es N; o Y es N y V es CR2; o Y es CR2 y V es CR1; R1 representa ungrupo CH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar-, donde Ar se selecciona defenilo, furano, tiofeno, pirrol y tiazol, cada uno de los cuales podría estar opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2 seselecciona del grupo que comprendehidr ogeno, halo, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4 y di[alquil C1-4]amino; U representa un grupo fenilo,piridilo, 3H-imidazolilo, indolilo, isoindolilo, indolinilo, isoindolinilo, 1H-indazolilo, 2,3-dihidro-1H-indazolilo, 1H-bencimidaz olilo,2,3-dihidro-1H-bencimidazolilo o 1H-benzotriazolilo, sustituido por un grupo R3 y opcionalmente sustituido por al menos un grupo R4 seleccionadoindependientemente; R3 se selecciona de un grupo que comprende bencilo, halo-, dihalo- ytrihalobenc ilo, benzoilo, piridilmetilo, piridilmetoxi, fenoxi,benciloxi, halo-, dihalo- y trihalobenciloxi y bencensulfonilo; o R3 representa trihalometilbencilo o trihalometilbenciloxi; o R3 representa un grupo deformula (II) en donde cada R5 seselecciona in dependientemente de halogeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; y n es de 0 a 3; cada R4 es independientemente hidroxi,halogeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, amino, alquilamino C1-4, di[alquil C1-4]amino,alquiltio C1-4, alqui lsulfinilo C1-4,alquilsulfonilo C1-4, alquilcarbonilo C1-4, alcanoilamino C1-4, N-(alquil C1-4)carbamoilo, N,N-di(alquil C1-4)carbamoilo, ciano, nitro y trifluorometilo; loscuales son inhibidores protein tirosin quinasa. Sedescriben los compuestos a sí como los métodos para su preparacion, formulaciones farmacéuticas que incluyentales compuestos, intermediarios y su uso en medicina, por ejemplo en el tratamiento de cáncer, psoriasis o artritis reumatoide.
申请公布号 AR015507(A1) 申请公布日期 2001.05.02
申请号 AR1999P100083 申请日期 1999.01.11
申请人 GLAXO GROUP LIMITED 发明人
分类号 A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/505;A61K31/517;A61K31/519;A61P9/10;A61P17/06;A61P29/00;A61P35/00;A61P43/00;C07D221/00;C07D239/00;C07D239/94;C07D405/04;C07D405/14;C07D417/04;C07D417/14;C07D471/04 主分类号 A61K31/47
代理机构 代理人
主权项
地址