对5－HT2受体具亲合性的取代四环氧氮杂和硫氮杂衍生物

摘要

本发明涉及式（Ⅰ）的化合物，其药物学上可接受的盐和立体异构型，及其Ｎ－氧化物形式。在所述式中，Ｒ＃+[１]和Ｒ＃+[２]各自独立地为氢；C＃-[1—6]烷基；C＃-[1—6]烷基羰基；三卤甲基羰基；用羟基，C＃-[1—6]烷氧基，羧基，C＃-[1—6]烷基羰氧基，C＃-[1—6]烷氧基羰基或芳基取代的C＃-[1—6]烷基；或Ｒ＃+[１]和Ｒ＃+[２]与它们所连接的氮原子在一起可形成吗啉基环或任意取代的杂环；Ｒ＃+[３]至Ｒ＃+[１０]各自独立地为氢，卤素，氰基，羟基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，硝基，氨基，单－或二－（C＃-[1—6]烷基）氨基，C＃-[1—6]烷基羰基氨基，氨基磺酰基，单－或二（C＃-[1—6]烷基）－氨基磺酰基，C＃-[1—6]烷基，C＃-[1—6]烷氧基，C＃-[1—6]烷基羰基，C＃-[1—6]烷氧基羰基；Ｒ＃+[１１]为氢，C＃-[1—6]烷基，或三氟甲基，Ｒ＃+[１２]为氢，C＃-[1—6]烷基，氰基，或三氟甲基；ｎ为０至６；并且Ｘ为Ｏ，Ｓ，Ｓ（＝Ｏ）或Ｓ（＝Ｏ）＃-[2]。式（Ⅰ）的化合物在治疗或防止中枢神经系统疾病，心血管疾病或胃肠疾病中可用作治疗剂。

主权项

1．式(Ⅰ)的化合物、其药学上可接受的酸或碱加成盐和立体化学异构形式，及其N-氧化物形式，其中，R¹和R²各自独立地为氢、C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基、三卤代甲基羰基、用羟基、C_1-6烷氧基、羧基、C_1-6烷基羰氧基、C_1-6烷氧羰基或芳基取代的C_1-6烷基，或R¹和R²与它们所连接的氮原子一起可形成一个吗啉基环或下式的基团，其中：R¹³、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶各自独立地为氢、卤素、三氟甲基或C_1-6烷基；m为1、2或3；R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹和R²⁰各自独立地为氢或C_1-6烷基；或R¹⁹和R²⁰合在一起可形成一个二价基C_4-5链烷二基；R²¹为氢、C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基、三卤代甲基羰基、C_1-6烷氧羰基、芳基、二(芳基)甲基、用羟基、C_1-6烷氧基、羧基、C_{1- 6}烷基羰氧基、C_1-6烷氧羰基或芳基取代的C_1-6烷基；R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰各自独立地为氢、卤素、氰基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、硝基、氨基、单-或二(C_{1 -6}烷基)氨基、C_1-6烷基羰基氨基、氨基磺酰基、单-或二(C_{1- 6}烷基)-氨基磺酰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧基羰基；R¹¹为氢、C_1-6烷基或三氟甲基；R¹²为氢、C_1-6烷基、氰基或三氟甲基；n为0、1、2、3、4、5或6；X为O、S、S(=O)或S(=O)₂；芳基为苯基；或用选自卤素、羟基、C_1-6烷基和三氟甲基的1、2或3个取代基取代的苯基。