| 发明名称 | 合成HIV蛋白酶抑制剂的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及合成N－[(1S,2R)－3－(4－氨基－N－异丁基苯磺酰氨基)－1－苄基－2－羟基丙基]氨基甲酸(3S)－四氢－3－呋喃基酯的改进方法,其中是从式(A)化合物开始并包括4个步骤,本发明还涉及新的中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN1293668A | 申请公布日期 | 2001.05.02 |
| 申请号 | CN99804224.2 | 申请日期 | 1999.03.18 |
| 申请人 | 葛兰素集团有限公司 | 发明人 | E·阿尔法汉;D·D·戴宁格尔;S·麦吉;J·奥卡拉汉;M·S·罗伯逊;K·罗杰斯;S·J·罗特;H·辛格;R·D·童 |
| 分类号 | C07D307/20 | 主分类号 | C07D307/20 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 温宏艳;杨丽琴 |
| 主权项 | 1．制备式(I)化合物的方法，<img file="9980422400021.GIF" wi="687" he="473" />其中包括：ⅰ)将式(A)化合物与对硝基苯磺酰基反应，<img file="9980422400022.GIF" wi="529" he="285" />其中P是胺保护基；ⅱ)将步骤(ⅰ)所得化合物脱保护；ⅲ)将步骤(ⅱ)所得化合物与四氢呋喃氧基羰基反应；或者将步骤(ⅱ)所得化合物与光气或其同等物反应，并把所得中间体与(S)-四氢-3-呋喃醇反应；和ⅳ)将步骤(ⅲ)所得化合物还原，以形成式(I)化合物。 | ||
| 地址 | 英国梅得塞克斯 | ||