三唑并衍生物和含有它们作为有效组分的趋化因子抑制剂

摘要

本发明涉及包括式(26)代表的化合物在内的新型三唑并衍生物及其药学上可接受的盐,以及含有它们作为有效组分的趋化因子抑制剂。这些化合物可用作包括支气管哮喘和特应性皮炎在内的变应性疾病的治疗剂;包括类风湿性关节炎在内的炎性疾病的治疗剂;包括溃疡性结肠炎和肾炎在内的自体免疫疾病的治疗剂;和抗AIDS药。

主权项

1、式I的三唑并衍生物：(其中W代表碳原子或氮原子，X代表C₂-C₆直链烷基、C₃-C₈支链烷基、C₂-C₆氟代烷基、式II：(其中m和n代表0至6的整数，-(CH₂)_n-键合在环己烷环中2-、3-和4-位的任意一个位置上)或式III：(其中m和n代表0至6的整数，-(CH₂)_n-键合在苯环中2-、3-和4-位的任意一个位置上)；Y代表碳原子或氮原子；…代表单键或双键；Z₁和Z₂可以同时存在或可以不同时存在，各自代表C₆-C₁₈取代或未取代的环己基、吲哚-3-基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡啶基或QCR₆R₇R₈，其前提条件是在Z₁和Z₂代表QCR₆R₇R₈的情况下，Q和R₆可以存在或可以不存在，并且当Q存在时，Q选自氧原子、硫原子和氮原子；当R₆存在时，R₆代表氢或羟基；R₇和R₈可以是相同或不同的，代表氢、C₁-C₆直链烷基、C₃-C₈支链烷基或选自下组的基团：C₆-C₁₆取代或未取代的苯基、C₁₀-C₁₆取代或未取代的萘基和C₆-C₁₆取代或未取代的环烷基，其中该苯基、萘基或环烷基是通过C₀-C₆亚甲基链键合的；V代表碳原子或氮原子；R₁代表C₁-C₆直链烷基或芳基；R₂和R₃可以存在或可以不存在，并且可以是相同或不同的，各自选自C₁-C₆直链烷基、C₁-C₆直链烷氧基、C₃-C₈支链烷基、C₃-C₈支链烷氧基、羟基、氯、溴、氟、氨基、其中烷基具有1至6个碳原子的单烷基氨基、其中各烷基具有2至6个碳原子的二烷基氨基、三氟甲基和硝基；在V和W是碳原子，并且V和W通过双键键合的情况下，R₄不存在，R₅代表氢、C₁-C₆直链烷基、C₁-C₆直链烷氧基、C₃-C₈支链烷基、C₃-C₈支链烷氧基或代表选自下组的基团：C₆-C₁₆取代或未取代的苯基、C₁₀-C₁₆取代或未取代的萘基和C₆-C₁₆取代或未取代的环烷基，其中该苯基、萘基或环烷基是通过C₀-C₆亚甲基链键合的；在V是氮原子、W是碳原子，并且V和W通过双键键合的情况下，R₄和R₅都不存在；在V是碳原子、W是氮原子或碳原子，并且V和W通过单键键合的情况下，R₄和R₅共同代表羰基；其中在所述取代的苯基、取代的萘基和取代的环烷基中的取代基是1至5个C₁-C₆直链烷基、C₃-C₆支链烷基、苯基、苯氧基、萘基、环戊基或环己基)或其药学上可接受的盐。