| 主权项 |
1.一种式I之4-磺醯基甲醯胍衍生物, 其中 R1系A, R2系-SO2-A, R3系H, R6系A或Ph, A系具1至4个C原子之烷基, 及其生理上可接受之盐类。2.根据申请专利范围 第1项之化合物,及其生理上可接受之盐类,其系 (a)N-二胺亚甲基-2-甲基-4,5-二(甲基磺醯基)苯甲醯 胺;及 (b)N-二胺亚甲基-2-甲基-4-苯基磺醯基-5-甲基磺醯 基苯甲醯胺。3.一种制备根据申请专利范围第1项 之式I化合物及其盐类之方法,其系特征于使式II化 合物 II (其中R1.R2.R3.R6及n均具前述之定义,且Q系Cl、Br、OA 、O-CO-A、O-CO-Ph、OH或另一反应性经酯化OH基团或 可轻易亲核性取代之离基)与脉反应,或者使式III 甲醯胍 III (其中R1.R2及R3均具前述之定义,且R8为F、Cl、Br、I 或H)与式IV之烃化合物反应 R6-SOn-X IV (其中R6具前述之定义,且X系H、Cl、Br或I),该反应系 于触媒存在下,于早前之金属取代或金属转移作用 之后进行,或使式V之甲醯胍 V 与一适当之氧化剂反应,或使一对应于式I化合物 、但其系不含该一或多个氢原子而改为含一或多 个可还原基团及/或一或多个额外的C-C及/或C-N链 结、与一还原剂反应,或使一对应于式I化合物、 但其系不含该一或多个氢原子而改为含一或多个 可加溶剂分解之基团、与溶剂分解剂反应,及/或 为将所得式I之硷经由酸处理而转化成其盐类。4. 一种制备医药制剂之方法,其特征在于使根据申请 专利范围第1项之式I化合物及/或其生理上可接受 盐类与至少一种固态、液态或半液态赋形剂或辅 助剂一起形成适当之剂型。5.一种用以控制或治 疗与Na+/H+交换抑制剂(antiporter)有关、且可经由其 抑制作用而予治疗之疾病之医药组合物,其特征在 于包含至少一种根据申请专利范围第1项之式I化 合物,及/或一种其生理上可接受盐类作为活性成 分。6.根据申请专利范围第5项之医药组合物,其系 用以控制或治疗心律不整、狭心症、梗塞及预防 性治疗此等症状。 |
