发明名称 METODO PARA LA PREPARACION DE (1S, 4R)-1-AZABICICLO [2.2.1] HEPTANO-3-UNO Y (1R,4S), 1-AZABICICLO [2.2.1] HEPTANO-3-UNO
摘要 Un proceso para la resolución de un isómero deseado (1R, 4S) o(1S, 4R) de (±)-1-azabiciclo [2.2.1] heptano-3-ona, que comprende:a) disolver una mezcla de (1R, 4S) y (1S, 4R)-1-azabiciclo [2.2.1] heptano-3-ona en un solvente selectivo efectivo para la cristalización integrado por uno o más solventes próticos y/o apróticos para formar una mezcla separable; b) combinar con dicha mezcla separable un isómero di-p-toluoil ácido tartárico de modo que sustancialmente uno pero no ambos de los siguientes pares de compuestos estén presentes en la mencionada mezcla:b)1) (1S, 4R)-1-azabiciclo [2.2.1]heptano-3-ona, y di-p-toluoil-L-ácido tartárico o b)2) (1R, 4S)-1-azabiciclo [2.2.1] heptano-3-ona y di-p-toluoil-d-ácido tartárico;c) permite que se forme un precipitado y separarlo del líquido madre de la mezcla separable antedicha; el precipitado está compuesto por:c)1) (1S, 4R)-1-azabiciclo [2.2.1] heptano-3-ona, hemisal di-p-toluoil-L-ácido tartárico o c)2) (1R, 4S)-1-azabiciclo [2.2.1] heptano-3-ona, hemisal di-p-toluoil-D-ácido tartárico; donde se obtiene un precipitado compuesto por c)1) cuando dicha mezcla separable contiene b)1), y donde se obtiene un precipitado compuesto por c)2) cuando dicha mezcla separable contiene b)2), la hemisal mencionada posee una pureza isómera aumentada relativa al isómero deseado antedicho de (±)-1-azabiciclo [2.2.1] heptano-3-ona.
申请公布号 CO5031243(A1) 申请公布日期 2001.04.27
申请号 CO19980003335 申请日期 1998.01.26
申请人 WARNER LAMBERT COMPANY 发明人 SOBIERAY DENIS MARTIN
分类号 A61K31/439;A61K31/12;A61K31/192;A61K31/194;A61K31/395;A61K31/4015;A61P25/28;C07D209/52;C07D487/08;(IPC1-7):A61K31/12 主分类号 A61K31/439
代理机构 代理人
主权项
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