发明名称 N-ГИДРОКСИ-2-(АЛКИЛ-, АРИЛ- ИЛИ ГЕТЕРОАРИЛСУЛЬФАНИЛ-, СУЛЬФИНИЛ- ИЛИ СУЛЬФОНИЛ)-3-ЗАМЕЩЕННЫЙ АЛКИЛ-, АРИЛ- ИЛИ ГЕТЕРОАРИЛАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МАТРИЧНЫХ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ
摘要 Матричные металлопротеиназы (MMPs) являются группой ферментов, которые принимают участие в патологической деструкции соединительной ткани и базальных мембран. Указанные цинксодержащие эндопептидазы состоят из нескольких субпопуляций ферментов, включающих в себя коллагеназы, стромелизины и гелатиназы. TNF-α-превращающий фермент (TACE), провоспалительный цитокин катализирует образование TNF-α из связанного с мембраной белка-предшественника TNF-α. Предполагается, что, являясь маленькими молекулами, ингибиторы MMPs и их TACE имеют потенциал для лечения различных болезненных состояний. Данное изобретение предлагает имеющие низкую молекулярную массу непептидные ингибиторы матричных металлопротеиназ (MMPs) и фермента, превращающего TNF-α (TACE), применяемые для лечения артрита, метастазов опухолей, изъязвления ткани, аномального заживления ран, периодонтального заболевания, костного заболевания, диабета (инсулинорезистентности) и ВИЧ-инфекции, имеющие общую формулу (I), где Rи Rобразуют гетероциклическое кольцо, A представляет S, S(O) или S(O)и Rи Rтакие, как определено в данном описании.Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске.
申请公布号 EA200000849(A1) 申请公布日期 2001.04.23
申请号 EA20000000849 申请日期 1998.08.26
申请人 АМЕРИКАН ЦИАНАМИД КОМПАНИ 发明人 Венкатесан Аранапакам Мудумбаи;Гросу Джордж Теодор;Дэвис Джэми Мэри;Бейкер Джэнни Ли;Левин Джереми Ян
分类号 C07D295/08;A61K31/16;A61K31/351;A61K31/381;A61K31/403;A61K31/4035;A61K31/423;A61K31/426;A61K31/428;A61K31/4406;A61K31/4418;A61K31/4427;A61K31/4433;A61K31/4436;A61K31/445;A61K31/4453;A61K31/4458;A61K31/4535;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/47;A61K31/5375;A61K31/5377;A61K31/55;A61P1/02;A61P1/04;A61P1/16;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/10;A61P13/12;A61P15/06;A61P17/00;A61P17/02;A61P19/02;A61P19/08;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/04;A61P43/00;C07C259/06;C07C317/44;C07C323/60;C07D207/12;C07D209/48;C07D211/12;C07D211/20;C07D211/54;C07D211/62;C07D211/66;C07D213/56;C07D215/12;C07D223/02;C07D241/04;C07D263/58;C07D277/20;C07D277/36;C07D277/70;C07D295/092;C07D307/54;C07D309/12;C07D333/28;C07D333/34;C07D401/10;C07D409/04;C07D409/10 主分类号 C07D295/08
代理机构 代理人
主权项
地址