摘要 |
Матричные металлопротеиназы (MMPs) являются группой ферментов, которые принимают участие в патологической деструкции соединительной ткани и базальных мембран. Указанные цинксодержащие эндопептидазы состоят из нескольких субпопуляций ферментов, включающих в себя коллагеназы, стромелизины и гелатиназы. TNF-α-превращающий фермент (TACE), провоспалительный цитокин катализирует образование TNF-α из связанного с мембраной белка-предшественника TNF-α. Предполагается, что, являясь маленькими молекулами, ингибиторы MMPs и их TACE имеют потенциал для лечения различных болезненных состояний. Данное изобретение предлагает имеющие низкую молекулярную массу непептидные ингибиторы матричных металлопротеиназ (MMPs) и фермента, превращающего TNF-α (TACE), применяемые для лечения артрита, метастазов опухолей, изъязвления ткани, аномального заживления ран, периодонтального заболевания, костного заболевания, диабета (инсулинорезистентности) и ВИЧ-инфекции, имеющие общую формулу (I), где Rи Rобразуют гетероциклическое кольцо, A представляет S, S(O) или S(O)и Rи Rтакие, как определено в данном описании.Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске. |