| 主权项 |
1.一种化合物,如下式所示: 其中: -R6a为一甲基或氯化物; -R10.R11和R13系彼此独立之氢,甲基,乙基,甲氧基,乙 氧基,甲基-硫基,三氟甲基或胺基或卤素;其限制条 件为取代基R10,R11和R13中一个或二个不为氢;以及 其盐及溶合物。2.如申请专利范围第1项之化合物: 其中: -取代基R10a、R11a及R13a中一个或二个为甲基、甲氧 基、氯、氟或三氟甲基,其它为氢,以及其盐和溶 合物。3.如申请专利范围第1项之化合物,特点在于 其系选自: 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-5-甲基-1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-5,7-二甲基-1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-4-甲氧基-1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-4-甲基-1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-4,5-二甲基-1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-5-甲氧基-1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-5-氯-1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-4,5-二氯-1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-4,7-二甲基-1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-4,5-二甲氧基-1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-7-甲氧基-1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-7-甲基-1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-5,7-二氯-1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-4,7-二甲氧基-1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-5-甲氧基7-甲基--1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-5-甲基-7-氯-1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-5-氯-7-甲基--1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-5-氯-7-氟--1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-4-甲基-7-氯-1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-4-甲基-5-氯-1-乙酸; 2-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-5-氯-7-三氟甲基-1-乙酸; 2-4-(4-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基) 唑-2-基胺甲醯基)-4-甲氧基-7-甲基--1-乙酸;4 .如申请专利范围第3项之化合物,特点在于其为2-(4 -(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-(2-环己基乙基)唑-2- 基胺甲醯基)-5-甲基--1-乙酸。5.如申请专利范 围第3项之化合物,特点在于其为2-(4-(4-氯-2,5-二甲 氧基苯基)-5-(2-环己基乙基)唑-2-基胺甲醯基)-5,7 -二甲基--1-乙酸。6.一种制备如申请专利范围 第1项化合物的方法,其特点在于包括下列步骤: a)由下式经取代2-胺基唑: 其中R1为下式经取代之苯基: 而R6为一氯化物或甲基且R2为 与下式之酸进行偶合 R'3COOH (III) 而R'3为该酸之官能基衍生物 其中该酸官能基系经过保护,而R10,R11与R13则如申 请专利范围第1项中式(I)b所定义; b)藉由脱除经保护之酸官能基之保护基团,将该化 合物转化成式(I)b化合物;及 c)将所生成的式(I)b或式(I)c化合物呈其生成的型式 、或其盐或溶合物予以分离; 及其盐和溶合物的制备方法。7.一种用于须要以 刺激缩胆囊CCK-A受体治疗之医药学组合物,其包 含有效剂量之一或多种的如申请专利范围第1至5 项中任一项之式(I)b或式(I)c化合物,或其医药学上 可接受的盐、溶合物或水合物。8.如申请专利范 围第1至5项中任一项化合物,其系用于制备药品,该 药品可对抗须要以刺激缩胆囊CCK-A受体来治疗 之疾病。9.如申请专利范围第8项之化合物,以制备 可治疗胃肠系统病症之药品。10.如申请专利范围 第8项之化合物,以制备可治疗中枢神经系统病症 之药品。11.如申请专利范围第1至5项中任一项之 化合物,其系用于制备适用于治疗肥胖症药品。12. 如申请专利范围第1至5项中任一项之化合物,其系 用于制备适用于治疗过敏性肠道症候群药品。13. 如申请专利范围第1至5项中任一项之化合物,其系 用于制备适用于治疗运动困难症药品。 |
