| 主权项 |
1.一种经由舌下途径提供相当缓慢释出水溶性药 物之组合物,其基本上包括: 水溶性药物,阿朴吗啡盐酸盐,艾普醇(Albuterol)硫酸 盐,狄莫洛(Timolol)顺丁烯二酸盐,菲拉普美(Verapamil) 盐酸盐,及丙烯基去甲吗啡酮(naloxone)盐酸盐; 渗透剂; 可膨胀之亲水性载体; 及水可分散性聚合物; 此组合物之T90値25至300范围之间;及 组合物中渗透剂与可膨胀亲水性载体之重量比0.3 至4范围之间。2.根据申请专利范围第1项之组合物 ,其含2毫克至40毫克水溶性药物。3.根据申请专利 范围第1项之组合物,其含2毫克至10毫克水溶性药 物。4.根据申请专利范围第1项之组合物,其含10毫 克至40毫克水溶性药物。5.根据申请专利范围第1 项之组合物,其中渗透剂选自糖,甘油,聚电解质,有 机盐及无机盐。6.根据申请专利范围第1项之组合 物,其中渗透剂为甘露糖醇。7.根据申请专利范围 第1项之组合物,其中可膨胀之亲水性载体选自己 基纤维素,纤维素微晶,交链聚乙烯咯烷酮,磷酸 二钙,碳酸钙及矽石。8.根据申请专利范围第1项之 组合物,其中可膨胀之亲水性载体为微晶纤维素。 9.根据申请专利范围第1项之组合物,其中可分散性 聚合物选自:甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟甲基 纤维素、羟丙基甲基纤维素、藻酸盐、明胶、关 华豆胶、黄蓍胶、金合欢胶、聚丙烯酸、聚甲基 丙烯酸、聚矽酸、聚乳酸、聚顺丁烯二酸,聚乙烯 醇、聚乙二醇、聚乙烯咯烷酮、非离子性嵌段 聚合物、聚羧乙烯(carbomers)、聚亲水羧乙烯( Polycarbophils)及水溶性淀粉。10.根据申请专利范围 第1项之组合物,其中水可分散性聚合物为甲基纤 维素。11.根据申请专利范围第1项之组合物,其中 水可分散性聚合物为羧甲基纤维素。12.根据申请 专利范围第1项之组合物,其中水可分散性聚合物 为羟丙基甲基纤维素。13.根据申请专利范围第1项 之组合物,其中水可分散性聚合物为藻酸钠。14.根 据申请专利范围第1项之组合物,其中水可分散性 聚合物为黄蓍胶。15.根据申请专利范围第1项之组 合物,其中水可分散性聚合物为聚乙烯咯烷酮。 16.根据申请专利范围第1项之组合物,其中水可分 散性聚合物为聚羧乙烯。17.根据申请专利范围第1 项之组合物,其中水可分散性聚合物为聚乙二醇。 18.根据申请专利范围第1项之组合物,其中水可分 散性聚合物为明胶。19.根据申请专利范围第1项之 组合物,其中水可分散性聚合物为抗坏血酸棕榈酸 酯。20.根据申请专利范围第1项之组合物,其中水 可分散性聚合物占组合物0.5重量百分比至20重量 百分比。21.根据申请专利范围第1项之组合物,其 中可膨胀载体之亲水性占组合物25重量百分比至40 重量百分比。22.根据申请专利范围第1项之组合物 ,其中渗透剂与可膨胀亲水性载体之重量比小于4 。23.根据申请专利范围第1项之组合物,其中渗透 剂重量与可膨胀之亲水性载体之比小于2。24.一种 用于治疗心理性阳萎之组合物,其系经由舌下途径 投药,提供相当缓慢释出之水溶性药物,其基本上 由下列物质组成: 自2毫克至10毫克之阿朴吗啡盐酸盐; 渗透剂; 可膨胀之亲水性载体; 及水可分散性聚合物; 此组合物之T90値25至300范围之间;且 该组合物中渗透剂与可膨胀之亲水性载体之重量 比 0.7至4之范围之间。25.一种适于治疗帕金生氏症之 组合物,其系经由舌下途径投药,提供相当缓慢释 出之水溶性药物,其基本上由下列物质组成: 10毫克至40毫克阿朴吗啡盐酸盐; 渗透剂; 可膨胀之亲水性载体; 及水可分散性聚合物; 此组合物之T90値于25至300范围之间;且 该组合物中渗透剂与可膨胀之亲水性聚合物之重 量比0.35至2之范围之间。图式简单说明: 第一图为直接压制之实例1,2及3阿朴吗啡组合物之 溶解图形,并与商业上取得之可溶性药片比较; 第二图为湿式制粒法之阿朴吗啡组合物之溶解图 形; 第三图为以阿朴吗啡组合物处理病患勃起之结果; 第四图为治疗病例数中病患恶心及呕吐之发生率, 以个体之百分比表示,剂量为每公斤体重之用量; 第五图为治疗病例数中,病患恶心及呕吐之发生率 ,以个体之百分比表示,剂量为组合物中阿朴吗啡 毫克数; 第六图为治疗病例数中之治癒率,以个体之百分比 表示,剂量为公斤体重之用量; 第七图为治疗病例数中之治癒率,以个体之百分比 表示,剂量为组合物中阿朴吗啡毫克数;及 第八图为实例20及21直接压制之阿朴吗啡组合物溶 解图形。 |
