发明名称 经取代之二芳基二羧酸二羰胍类,其制法,其作为医药品或诊断剂的用途及包含它们的医药品
摘要 式I的二芳基二羧酸二羰胍类
申请公布号 TW430642 申请公布日期 2001.04.21
申请号 TW086100957 申请日期 1997.01.29
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 柯汉威;傅乔格;史罗伯;魏安蕊;赖乔汉;安又都;施渥夫
分类号 A61K31/155;C07C279/20 主分类号 A61K31/155
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种式I之二芳基二羧酸二羰胍类 I 其中 R(1)、R(2)、R(3)、R(4)及R(5)中的一个基团为-CO-N=C(NH2 )2; 其他的R(1)、R(2)、R(3)、R(4)及R(5)基团为氢; R(6)、R(7)、R(8)、R(9)及R(10)中的一个基团为-CO-N=C(NH 2)2; 其他的R(6)、R(7)、R(8)、R(9)及R(10)基团为氢; A为键或为-NR(17)-CO-NR(18)-SO2-或-NR(19)-SO2-; R(17)、R(18)及R(19)为氢; 但若R(8)及[R(2)或R(4)]为-CO-N=(NH2)2时A不为键,及 若R(3)及[R(9)或R(7)]为-CO-N=(NH2)2时A不为键;或其药学 上可耐受之盐类。2.一种制备根据申请专利范围 第1项式I化合物之方法,其中包括使式II化合物与 胍反应, II 其中R(1')至R(10')具有上述R(1)至R(10)之定义,但是R(1' )至R(5')取代基中至少有一个且R(6')至R(10')取代基 中至少有一个为标示的COL基团,且其中L代表释离 基,其可轻易地进行亲核性取代。3.根据申请专利 范围第1项之式I化合物 ,其系用于制备治疗绝血引起的疾病之药剂。4.根 据申请专利范围第1项之式I化合物,其系用于制备 治疗心律不整之药剂。5.根据申请专利范围第1项 之式I化合物,其系用于制备供治疗或预防心脏梗 塞的药剂。6.使用根据申请专利范围第1项之式I化 合物,其系用于制备供治疗或预防狭心症的药剂。 7.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其系用于 制备供治疗或预防心脏绝血状态的药剂。8.根据 申请专利范围第1项之式I化合物,其系用于制备供 治疗或预防末梢或中枢神经系统之绝血状态及中 风的药剂。9.根据申请专利范围第1项之式I化合物 ,其系用于制备供治疗或预防末梢器官及肢体之绝 血状态的药剂。10.根据申请专利范围第1项之式I 化合物,其系用于制备供治疗休克状态的药剂。11. 根据申请专利范围第1项之式I化合物,其系用于制 备供外科手术或器官移植过程中使用的药剂。12. 根据申请专利范围第1项之式I化合物,其系用于制 备供防腐或储存外科手段之移植物体的药剂。13. 根据申请专利范围第1项之式I化合物,其系用于制 备供治疗其中细胞繁殖为主要或次要原因之疾病 的药剂,及因而用作抗动脉硬化剂、及对抗糖尿病 继发性并发症、癌症、纤维变性症例如肺纤维变 性、肝纤维变性或肾纤维变性,及摄护腺肥大之药 剂。14.一种用于抑制Na+/H+交换子之医药组成物,其 系包含有效剂量的根据申请专利范围第1项之式I 化合物。
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