发明名称 新颖5H–唑并[3,2–a]嘧啶–5–酮衍生物
摘要 新颖5H一唑并〔3,2一a﹞嘧啶一5一酮衍生物本发明系关于新颖5H-唑并〔3,2一a〕嘧啶-5-酮衍生物,其具有如式(I)的结构:CC其中Ar是苯基,有一个或两个基团被选择性地取代,这些取代基是选自卤素,具有l至4周碳原子的烷基,甲撑双氧基,具有l至4个碳原子的烷氧基,和三氟甲基;而R是选自式(a)或(b)的基团;CC CC(a) (b)以及它们可为药学可接受的配合盐类,这些化合物对冶疗精神病、精神分裂、和焦虑症很有效。本发明亦揭示了制备方法和过程中的中间产物以及含有这些物质的药学组成物:
申请公布号 TW430666 申请公布日期 2001.04.21
申请号 TW085105655 申请日期 1996.05.14
申请人 菲洛国际股份公司 发明人 拉斐尔.佛盖特;路易斯.安格拉达;奥列里欧.沙克里斯坦;尤塞普.M.卡斯迭洛;荷西A.欧提兹
分类号 A61K31/505;C07D513/04 主分类号 A61K31/505
代理机构 代理人 林镒珠 台北市长安东路二段一一二号九楼
主权项 1.一种新颖5H-唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮衍生物,其具有 式(I)的结构: (I) 其中Ar是苯基,有一个或两个基团被选择性地取代, 这些取代基是选自卤素、具有1至4个碳原子的烷 基、甲撑双氧基、具有1至4个碳原子的烷氧基、 和三氟甲基;而R是选自式(a)或(b)的基团: (a) (b) 以及它们可为药学可接受的配合盐类。2.一种新 颖5H-唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮衍生物,其具有如式(VI) 的结构: (VI) 其中Ar是如前述结构中所定义的,其特征在于这类 化合物是用于制备如申请专利范围第1项的式(I)化 合物。3.如申请专利范围第1项之5H-唑[3,2-a]嘧啶 -5-酮衍生物,其系用于治疗心理疾病、精神分裂症 和焦虑症。4.一种用于治疗心理疾病、精神分裂 症和焦虑症之药学组成物,其包含如申请专利范围 第1项之5H-唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮衍生物以及选择 性地药学上可接受的载体和/或佐剂。5.一种制备 如申请专利范围第1项所述的新颖5H-唑并[3,2-a] 嘧啶-5-酮衍生物和它们于药学上可以接受的配合 盐类的方法,其包括式(II)的3-芳基-6-(2-取代乙基)-7 -甲基-唑[3,2-a]嘧啶-5-酮与式(III)的啶进行反 应, (II) 其中式(II)的Ar是如同式(I)中所定义的,而X是选自 氯、溴、或碘的一种卤素,或磺氧基,例如,甲基磺 氧基、对-甲苯磺氧基、和类似基团,式(III)中的R 是如同式(I)所定义的。 (III)
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