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<p>Zur Synthese von Dolastatin 3, einem Zellwachstumhemmer, wird als Baustein eine an der Aminogruppe geschützte 2-Aminomethyl-thiazol-4-carbonsäure benötigt. Die Erfindung stellt eine Synthese zur Verfügung, mit der diese Verbindung mit hoher Reinheit und Ausbeute zugänglich ist, sodass auch eine Realisierung in technischem Massstab möglich ist. Dazu wird ein an der Aminogruppe eine Schutzgruppe tragendes Glyzinthioamid vorzugsweise mit 3-Brom-2-oxo-propionsäure in Gegenwart wenigstens eines tertiären Amins umgesetzt.</p> |
