一种合成具有2,4－0－二取代葡萄糖基糖链的皂甙的方法

摘要

本发明涉及一种从易得的甙元和单糖出发,简便的合成结构式如右式的皂甙的方法,其中R₁=薯蓣甙基、提果甙基、蕃麻甙基,R₂=α－呋喃鼠李糖基,R₃=R₂、α－2－呋喃阿拉伯糖基、葡萄糖基、木糖基或3－木糖基葡萄糖基。

主权项

1．一种具有2，4-O-二取代葡萄糖基糖链的皂甙的合成方法，该皂甙具有如下结构式其中R₁=薯蓣甙基、提果甙基、蕃麻甙基，R₂=α-L-呋喃鼠李糖基，R₃=α-L-呋喃鼠李糖基，α-L-呋喃阿拉伯糖基、葡萄糖基、木糖基或3-木糖基葡萄糖基，其特征是用下述方法合成：的三甲基甲酰氯的摩尔比为1∶1-10时，在极性溶剂中和-5-50℃反应温度下反应0．5-5h，生成3，6-二-O-三甲基甲酰基-β-D-葡萄糖基皂甙。(2)3，6-二-O-三甲基甲酰基-β-D-葡萄糖基皂甙、促进剂和分子筛摩尔比为1∶1-5∶0．2-5∶0-1时，在极性溶剂中和-78-0℃时反应0．5-2h，生成促进剂分子筛的摩尔比为1∶1-5∶0．2-2∶0-1时，在极性溶剂和-10-10℃反应0．5-2h，合成一价金属氢氧化物的摩尔比为1∶1-5时在极性溶解和20-60℃温度下反应1-10h，生成一价金属的氢氧化物摩尔比为1∶1-5时，在极性溶剂中和20-60℃温度下反应1-10h，生成一价金属的氢氧化物摩尔比为1∶1-5时，在极性溶剂中和20-60℃温度下反应1-10h，生成其中R₁、R₂、R₃如前所述，R₄=乙酰基或苯甲酰基，R₅=Cl₃C C=NH、C₂H₅S或卤素，所述的促进剂是BF₃-(C₂H₅)₂O，三氟甲磺酸银、磺代丁二酰亚胺，或三氟甲磺酸银和碘代丁二酰亚胺的混合物。