S－取代的11β－苯甲醛肟－雌－4,9－二烯一硫烃酸酯、其制备方法以及包含这些化合物的药物制剂

摘要

本发明涉及通式Ⅰ的S－取代的11β－苯甲醛肟—雌－4,9－二烯—硫羟酸酯及其药物学上可接受的盐。本发明还涉及制备所述化合物的方法,以及包含这些化合物的药物组合物。所述化合物结合在黄体酮受体上,并具有显著降低的抗糖皮质激素的作用。

主权项

1、通式Ⅰ的S-取代的11β-苯甲醛肟-雌-4，9-二烯-硫羟酸酯及其药物学上可接受的盐：其中：R¹是具有1-10个碳原子的烷基、具有6-10个碳原子的芳基、或者分        别具有7-10个碳原子的烷芳基或芳烷基，R²代表具有1-3个碳原子的烷基或者氢原子，R³代表羟基、具有1-10个碳原子的O-烷基、具有6-10个碳原子的        O-芳基、分别具有7-10个碳原子的O-芳烷基或者O-烷芳基、        基团-OCOR⁵、-OCONHR⁵或者-OCOOR⁵，其中R⁵代表氢原子、        具有1-10个碳原子的烷基、具有6-10个碳原子的芳基、分别具        有7-10个碳原子的芳烷基或烷芳基，R⁴代表氢原子、具有1-10个碳原子的烷基、具有6-10个碳原子的芳        基、或者分别具有7-10个碳原子的芳烷基或烷芳基，        基团-(CH₂)_nCH₂Y，其中    n=0、1或2，    Y代表氟、氯、溴或碘原子，氰基、氨基、叠氮基或硫氰基，    或者基团-OR⁶、-SR⁶、-(CO)SR⁶或-(CO)OR⁶，其中        R⁶代表氢原子、具有1-10个碳原子的烷基、具有6-10        个碳原子的芳基、或者分别具有7-10个碳原子的芳烷        基或烷芳基，或者基团-COR⁵，其中R⁵与上述定义相同，基团-OR⁵或-OCOR⁵，其中R⁵与上述定义相同，基团-(CH₂)_m-CH=CH(CH₂)_p-R⁶，其中    m=0、1、2、或3，    p=0、1或2，    R⁶与上述定义相同，或者代表基团-OR⁵或-OCOR⁵，其中R⁵        与上述定义相同，基团-(CH₂)_oC≡CR⁷，其中，    o=0、1或2，    R⁷代表氢原子，氟、氯、溴或碘原子，具有1-10个碳原子        的烷基、具有6-10个碳原子的芳基、分别具有7-10个碳原        子的芳烷基或烷芳基，或者基团-OR⁵、-OCOR⁵或        -CH₂OR⁵，其中R⁵与上述定义相同或者基团-C≡CCH₂OH，或者R³和R⁴一起形成任选被取代的5或6元环，该环含有至少一个碳    原子和0-4个选自于以下组中的杂原子：氧、硫、硒、碲、氮、    磷、硅或镓。