制备具有各种杂环系统的5－脂肪氧化酶抑制剂的方法

摘要

公开制备式(1.3.0)化合物(见说明书)的方法,其反应条件为:在非质子的溶剂中,在固体形式的强碱存在下,并任选在催化量的碳酸铯或相转移催化剂尤其是季铵盐或鏻盐存在下,在氮气下加热生成式(1.3.0)化合物。

主权项

1．制备式(1．3．0)化合物的方法：其中-式(1．3．1)部分是含有两个氮原子的缺电子的单环或者苯并稠合的双环N-杂环基团，其式为(1．3．2)、(1．3．3)、(1．3．4)或(1．3．5)：其中-“*”是代表式(1．3．2)、(1．3．3)、(1．3．4)或(1．3．5)部分的连接点的符号；--R7和R8独立选自H；直或支链的(C1-C4)烷基；和(C6-C10)芳基；其中该烷基和芳基可被0-2个选自卤素；羟基；氰基；氨基；(C1-C4)烷基；(C1-C4)烷氧基；(C1-C4)烷硫基；(C1-C4)卤代烷基；(C1-C4)卤代烷氧基；(C1-C4)烷基氨基和二(C1-C4)烷基氨基的取代基取代；该方法包括：-(a)形成反应混合物，其包括：-(1)式(2．0．0)的四氢-4-[3-(4-氟代苯基)硫代]苯基-2H-吡喃-4-甲酰胺：--(2)含有两个氮原子的缺电子的单环或者苯并稠合的双环N-杂环，其式为(1．3．6)、(1．3．7)、(1．3．8)或(1．3．9)：其中R7和R8具有以上所提相同的意义；--(3)在非质子的溶剂中；-(4)在固体形式的强碱存在下，该碱选自氢氧化钠，NaOH；氢氧化钾，KOH；并任选-(5)在催化量的碳酸铯Cs2CO3或相转移催化剂存在下；然后-(b)在氮气下，加热该反应混合物；生成式(1．3．0)化合物。