发明名称 用以治疗急性与慢性发炎疾病之药剂
摘要 本发明系关于以具有抗炎剂量的式I化合物群(I)CCI或其药性相当之酸盐衍生物,来治疗一些发生在哺乳类的、尤指人类的发炎性疾病。化学式中的 R3 及R4 将于文中明确定义。
申请公布号 TW429148 申请公布日期 2001.04.11
申请号 TW085111008 申请日期 1996.09.09
申请人 辉瑞股份有限公司 发明人 约翰.程;安东尼.马菲特;约翰.华生
分类号 A61K31/44;C07D213/82 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.一种用以在哺乳动物中抑制第四型磷酸双脂 或抑制肿瘤坏死因子产生之药学组成物,含有抗发 炎剂量的式I化合物(I) 或其药学可接受之酸加成盐,其中R3是1-六氢啶 基、1-(3-)乙基、(C1-C4)烷基、苯基、甲苯基、 1-(1-苯乙基),或经单一取代之甲苯基团,其中取代 基可为氯基、氟基、甲基或甲氧基,且该取代基位 在芳环上;R4为双环[2.2.1]庚-2-基,或是下式之基团( II): 其中Y为氢基、氟基、或氯基;且X为氢基、氟基、 氯基、甲氧基、三氟甲基、氰基、羧基、甲基(胺 甲醯)基、二甲基(胺甲醯)基或(C1-C4)烷氧羰基。2. 如申请专利范围第1项之组成物,其中式(I)化合物 中,R3为1-六氢啶基、1-(3-)乙基。3.如申请专 利范围第1项之组成物,其中式(I)化合物中,R3为1-(3- )乙基,而R4为双环[2.2.1]庚-2基。4.如申请专利 范围第1项之组成物,其中式(I)化合物中,R4为(II),其 中Y为氢基,而X为(C1-C4)烷氧羰基。5.如申请专利范 围第1项之组成物,其中式(I)化合物中,R3是1-六氢 啶基,而R4为(III)。6.如申请专利范围第1项之组成 物,系用以治疗或预防下列各疾病之症状,包括:气 喘、慢性支气管炎、异位皮肤炎、荨麻疹、过敏 性鼻炎、过敏性结台膜炎、春季结合膜炎、亲同 窦性肉芽肿、乾癣、风湿性关节炎、败血性休克 、溃疡性结肠炎、克隆氏病再灌流引发之心肌及 脑受损、慢性血管球性肾炎、内毒素性休克、成 人呼吸痛苦症候群、尿崩症、多发性硬化或中枢 神经系统障碍、及其他有关产生肿瘤坏死因子之 疾病;包含有效剂量的式I化合物 或其药学可接受之酸加成,其中R3是1-六氢啶 基、1-(3-)乙基、(C1-C4)烷基、苯基、甲苯基、 1-(1-苯乙基),或经单一取代之甲苯基团;其中取代 基为氯基、氟基、甲基或甲氧基,且该取代基系位 于芳环上R4为双环[2.2.1]庚-2基、或是下式之基团( II): 其中Y为氢基、氟基、或氯基;且X为氢基、氟基、 氯基、甲氧基、三氟甲基、氰基、羧基、甲基(胺 甲醯)基、二甲基(胺甲醯)基、或(C1-C4)烷氧羧基。
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