1位为羟基、其它位为苯甲酰基的单糖的合成方法

摘要

本发明涉及用全苯甲酰化的单糖,在醋酸酐－硫酸或醋酸酐－醋酸－硫酸的体系中乙酰解,使其几乎定量地转化为1位为乙酰基、其它位为苯甲酰基的单糖。将这样的单糖以二甲基甲酰胺为溶剂,加入等摩尔的碳酸铵在30℃下搅拌、反应20小时后,即可得到用本发明方法制备出的1位为羟基、其它位为苯甲酰基的单糖。由于脱除1位为乙酰基比脱除1位苯甲酰基要容易的多,因此可以高收率地、方便地得到1位为羟基、其它位为苯甲酰基的单糖。

主权项

1．一种以1位为乙酰基、其它位为苯甲酰基的单糖为中间体制备1位为羟基、其它位为苯甲酰基的单糖的合成方法，其特征在于：(1)全苯甲酰化的单糖，在醋酸酐-硫酸或醋酸酐-醋酸-硫酸的体系中乙酰解，反应2-20小时后，用常规方法处理反应液，几乎定量地得到1位为乙酰基、其它位为苯甲酰基的单糖。其纯度大于90％，可直接用于下一步反应；(2)将所得到的1位为乙酰基、其它位为苯甲酰基的单糖溶于二甲基甲酰胺溶液中，加入等摩尔的研细的碳酸铵，于30℃下反应20小时后，加入二氯甲烷稀释，用水洗去二甲基甲酰胺，有机相在真空下抽干，粗产物用硅胶柱层析法精制，得到本发明方法制备出的单糖化合物，产率在70-90％。