作为MCP－1抑制剂的双环吡咯类衍生物

摘要

本发明涉及含有式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受盐或酰胺酯以及药学上可接受载体的药物组合物,该化合物是单核细胞趋化蛋白－1的抑制剂和其中A和B一起形成任选取代含有至少一个杂原子的5元芳香环;X是CH₂或SO₂;R¹是任选取代芳基或杂芳基环;R²选自一系列包括羧基的有机基团;和R³是氢,或一系列有机基团。某些式(Ⅰ)的化合物是新的并且这些进一步构成本发明的另一方面。

主权项

1．含有式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受盐或其酰胺的酯以及药学上可接受载体的药物组合物所述化合物是单核细胞趋化蛋白-1的抑制剂和其中A和B一起构成含有至少一个杂原子的任选取代的5元芳香环；X是CH₂或SO₂；R¹是任选取代芳基或杂芳基环；R²是羧基、氰基、-C(O)CH₂OH、-CONHR⁴、-SO₂NHR⁵、四唑-5-基、SO₃H或式(Ⅵ)的基团：其中R⁴选自氢、烷基、芳基、氰基、羟基、-SO₂R⁹，其中R⁹是烷基、芳基、杂芳基或卤烷基，或R⁴是基团-(CHR¹⁰)_r-COOH，其中r是1-3的整数和各个R¹⁰分别选自氢或烷基；R⁵是烷基、任选取代芳基，例如任选取代苯基或任选取代杂芳基如5或6元杂芳基，或基团COR⁶，其中R⁶是氢、烷基、芳基、杂芳基或卤烷基；R⁷和R⁸分别选自氢或烷基，特别是C_1-4烷基；和R₃是氢、官能团、任选取代烷基、任选取代链烯基、任选取代炔基、任选取代芳基、任选取代杂环基、任选取代烷氧基、任选取代芳烷基、任选取代芳烷基氧基、任选取代环烷基。