作为α－1A受体拮抗剂的用于治疗良性前列腺增生phtalmido芳基哌嗪

摘要

本发明涉及一系列式Ⅰ表示的杂环取代的哌嗪化合物、包含它们的药用组合物和它们的制造中所使用的中间体。本发明的化合物选择性地抑制结合到α－1a肾上腺素能受体上,这是一种与良性前列腺增生相关的受体。因而这些化合物有可能用于治疗这种疾病。

主权项

1．式Ⅰ化合物，它们的药用盐和它们的立体异构体、外消旋混合物及对映体，其中：R₁是氢、卤素、C_1-5烷氧基、羟基或C_1-5烷基；R₂是C_1-6烷基，取代的C_1-6烷基，其烷基取代基是独立地选自一个或多个卤素，苯基，取代的苯基，其苯基取代基独立地选自C_1-5烷基、C_1-5烷氧基和三卤代C_1-5烷基中的一个或多个基团，苯基C_1-5烷基，或取代的苯基C_1-5烷基，其苯基取代基独立地选自C_1-5烷基、卤素、C_1-5烷氧基和三卤代C_1-5烷基中的一个或多个基团，R₃为虚线不存在时是氢、羟基或C_1-5烷氧基，或有虚线存在时是氧；R₄是氢、C_1-5烷基、苯基C_1-5烷基或取代的苯基C_1-5烷基，其苯基取代基独立地选自C_1-5烷基、C_1-5烷氧基和三卤代C_1-5烷基中的一个或多个基团；R₅是氢、卤素、羟基、C_1-8烷基、取代的C_1-8烷基，其烷基取代基独立地选自一个或多个卤素，C_1-5烷氧基、氨基、C_1-5烷氨基、二C_1-5烷基氨基、C_1-5烷基羰基、C_1-5烷氧羰基、腈基或硝基；R₆是氢、卤素、羟基、C_1-8烷基、取代的C_1-8烷基，其烷基取代基独立地选自一个或多个卤素，C_1-5烷氧基、氨基、C_1-5烷氨基、二C_1-5烷氨基、C_1-5烷羰基、C_1-5烷氧羰基、或硝基；R₇是氢、卤素、羟基、C_1-8烷基、取代的C_1-8烷基，其烷基取代基独立地选自一个或多个卤素、C_1-5烷氧基、氨基、C_1-5烷氨基、二C_1-5烷氨基、C_1-5烷羰基、C_1-5烷氧羰基、或硝基；A是氮或碳；B是氮或碳；E是氮或碳；条件是A、B、E中仅有一个是氮。