发明名称 选择性替代中枢神经系统中雌激素缺乏的药物制剂
摘要 所述甾体的特征在于,与全身作用的天然或合成雌激素、包括17a一雌二醇相反,其具有类似于选择性向神经性雌激素的转录作用。非常令人惊奇的是,在本发明应用中所选择的甾体可选择性地影响中枢神经系统中雌激素依赖性基因的转录,并导致相应生理参数的变化;在以对生殖系统的组织没有生物作用的剂量下具有中枢神经系统特异性的转录作用;在17b-雌二醇或17a-雌二醇都没有作用的剂量下具有中枢神经系统特异性的转录作用;以及对中枢神经系统中雌激素依赖性基因的转录的影响不超过辅助性17b-雌二醇的作用。
申请公布号 CN1291102A 申请公布日期 2001.04.11
申请号 CN99803170.4 申请日期 1999.02.10
申请人 耶拿制药两合公司 发明人 伏拉基米尔·帕切夫;迈克尔·厄特尔;伊娜·蒂姆;西格弗里德·施瓦茨;沃尔夫冈·勒默尔
分类号 A61K31/565;A61K31/57 主分类号 A61K31/565
代理机构 永新专利商标代理有限公司 代理人 过晓东
主权项 1、具有通式Ⅰ的甾体化合物在制备用于有目的地替代中枢神经系统中的雌激素缺乏但不影响其他器官或系统的药物制剂中的应用:<img file="9980317000021.GIF" wi="751" he="467" />其中:R<sub>1</sub>代表氢原子、羟基或1-5个碳原子的烷氧基,R<sub>2</sub>代表氢原子、1-5个碳原子的烷基、1-5个碳原子的酰基、通式SO<sub>2</sub>NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>的基团,其中R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>相互独立地分别是氢原子、1-5个碳原子的烷基、或者与氮原子一起形成吡咯烷酮基、哌啶子基或吗啉基,R<sub>3</sub>代表氢原子或羟基,R<sub>4</sub>代表氢原子、羟基或1-5个碳原子的烷基,R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>相互独立地代表氢原子或卤原子,R<sub>7</sub>代表氢原子或甲基,R<sub>8</sub>代表氢原子、羟基、氧基、或通式CR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>的基团,其中R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>相互独立地分别代表氢原子或卤原子,R<sub>9</sub>代表甲基或乙基,Z代表C-C双键或者经取代或未经取代的环丙烷环,而基团>CR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>设置成α-或β-固定的,其中如果基团>CR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>是α-固定且未反转的,则R<sub>7</sub>是β-固定的。
地址 德国耶拿
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