| 主权项 |
1.下式I之化合物 其中 B为C1-6烷基、C1-4烷氧基、CF3.NH2.嘧啶基、啶基 、或基 Q不存在, R1为C1-4烷氧基, R2为C1-6烷氧基或C4-6环烷氧基, R3,R4各独立为H或A, A为具有1至10个C原子之烷基,其可为1至5个F及/或C1 原子取代, 及其生理可接受盐。2.根据申请专利范围第1项之 式I化合物之对映体。3.根据申请专利范围第1项之 式I化合物,其为 (a)1-(4-菸硷醯基胺基苯甲醯基)-3-(3-乙氧基-4-甲氧 基苯基)-1,4,5,6-四氢嗒; (b)1-(4-乙氧基羰基胺基苯甲醯基)-3-(3-乙氧基-4-甲 氧基苯基)-1,4,5,6-四氢嗒; (c)1-(4-菸硷醯基胺基苯甲醯基)-3-(3-环戊氧基-4-甲 氧基苯基)-1,4,5,6-四氢嗒; (d)1-(4-乙氧基羰基胺基苯甲醯基)-3-(3-环戊氧基-4- 甲氧基苯基)-1,4,5,6-四氢嗒; (e)1-(4-异菸硷醯基胺基苯甲醯基)-3-(3-乙氧基-4-甲 氧基苯基)-1,4,5,6-四氢嗒; (f)1-(4-异菸硷醯基胺基苯甲醯基)-3-(3-环戊氧基-4- 甲氧基苯基)-1,4,5,6-四氢嗒; (g)1-(4-菸硷醯基胺基苯甲醯基)-3-(3,4-二甲氧基苯 基)-1,4,5,6-四氢嗒; (h)1-(4-乙氧基羰基胺基苯甲醯基)-3-(3,4-二甲氧基 苯基)-1,4,5,6-四氢嗒。4.一种制备根据申请专利 范围第1项之式I化合物及其盐之方法,其特征在于 下式II之化合物 其中R1及R2具有上述意义, 与下式III之化合物反应 其中 B及Q具有上述意义 L为C1,Br,OH或反应性酯化OH基, 或 下式IV之化合物 其中 R1,R2及Q具有上述意义, 与下式V之化合物反应 B-CO-L V 其中 B具有上述意义 L为C1,Br,OH或反应性酯化OH基, 及/或式I之硷性化合物以酸处理转化为其盐。5.一 种使用作为磷酸二酯IV抑制剂之医药组合物,其 特征在于其包含至少一种根据申请专利范围第1项 之式I化合物及/或其生理可接受盐。6.根据申请专 利范围第5项之医药组合物,其系用于对抗骨质疏 松症,肿瘤,动脉硬化,类风湿性关节炎,多发性硬化 ,糖尿病,溃疡性结肠炎,发炎疾病,过敏,气喘,自体 免疫疾病,AIDS,及移植排斥反应。7.根据申请专利 范围第1项之式I化合物及其生理可接受盐,其系用 于对抗骨质疏松症,肿瘤,动脉硬化,类风湿性关节 炎,多发性硬化,糖尿病,溃疡性结肠炎,发炎疾病, 过敏,气喘,自体免疫疾病,AIDS,及移植排斥反应。8. 根据申请专利范围第1项之式I化合物及其生理可 接受盐,其系作为磷酸二酯IV抑制剂。 |
